【摘 要】
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该文包括三部分内容:用拆分法制造光学纯的S-氟布洛芬的研究,甲砜霉素的无效中间体的化学转化研究和用不对称合法制备R-氟西汀的研究.1、用拆分法制造学学纯的S-氟布洛芬:氟
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该文包括三部分内容:用拆分法制造光学纯的S-氟布洛芬的研究,甲砜霉素的无效中间体的化学转化研究和用不对称合法制备R-氟西汀的研究.1、用拆分法制造学学纯的S-氟布洛芬:氟布洛芬(Flurbiprofen)是一种常用的非甾体类抗炎药,选择了拆分法研制S-氟布洛芬.通过筛选大量的手性胺,发现了一种廉价的手笥胺可以用作拆分剂,在低组醇中,拆分氟布洛芬可以得到光学线的S-氟布洛芬.2、甲砜霉素的无效中间体的化学转化研究:甲砜霉素(Thiamphenico)和氟甲砜霉素(Flurfenico)是一类合在的广谱抗菌素,进行甲砜霉素的无效中间体的化学转化研究具有重要意义.通过研究采用若干步法学反应实现了无效中间体向有交中间体的转化,并在此基础上建立了和优化了由无效中间体制造甲砜霉素的具有高附加值的氟甲砜霉素的工艺,较好地解决了将甲砜霉素无效中间体变废为宝的难题.3、用不对称合成法制备R-氟西汀的研究:氟西汀(Fluoxetine)是一种广泛使用的外消旋的抗抑郁药,该文合成了(S)-1,1-二苯基脯氨醇及其与硼烷的配合物,并利用此配合物不对称催化还原β-氯代苯丙酮,再经过卤素交换、氨化、缩合反应,制备了ee值较高的R-氟西汀(ee值大于94﹪).
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