【摘 要】
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吡嗪双甾体类天然产物具有新颖独特的分子结构和显著的抗肿瘤活性.该论文报告了对天然吡嗪双甾体Cephalostatin 1的北部片段的合成研究和一些双甾体类似物的合成.第一部分、
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吡嗪双甾体类天然产物具有新颖独特的分子结构和显著的抗肿瘤活性.该论文报告了对天然吡嗪双甾体Cephalostatin 1的北部片段的合成研究和一些双甾体类似物的合成.第一部分、天然吡嗪双甾体Cephalostatin 1的北部片段的合成研究;1.通过系统考察甾体皂甙元的降解反应,发现在催化量的单质碘的存在下,甾体皂甙元的C-22螺缩酮的Baeyer-Villiger反应的选择性完全改变,反应的产物是22-甾酸-16醇缩酯,而并非孕甾醇.2.从降解Hecogenin皂甙元所获得的甾体内酯出发,经过12步反应,合成得到16α,17α-甾体环氧,并对甾体的16α,17α-环氧的开环进行了大量的研究.第二部分、双甾体类似物的合成研究;1.设计并合成得到了三个含有内酯环结构的吡嗪双甾体分子;通过将三氟甲基引入双甾体分子的不同位置,首次合成得到三氟甲基修饰的吡嗪双甾体分子.2.从常见的甾体皂甙元和雌酚酮出发,分别以金属试剂的加成和Ulmann反应为关键反应,合成得到通过碳环和1,4-二氧六环联结的双甾体分子.
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