望谟崖摩的化学成分及其抗炎活性研究

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本文对楝科(Meliaceae)植物望谟崖摩(Aglaia lawii)进行了系统的化学成分研究和抗炎活性筛选。利用多种层析材料(大孔树脂、MCI、硅胶、凝胶、RP-18)、综合多种层析[薄板层析、柱层析、高效液相(HPLC)]方法,从望谟崖摩乙酸乙酯相和石油醚相分离到27个单体化合物。运用波普学技术紫外光谱、外红光谱、质谱、谱核磁共振、单晶衍射及结合数据库和参考文献等方法,对分离的27个化合物鉴定了其中的24个化合物的结构:它们是15个甾体,5个三萜,2个二酰胺,1个生物碱,1个香豆素,其中新化合物15个。鉴定的24个化合物分别是:Amoorangoid A-O(1-15),cabralealactone(16),cabraleahydroxylactone(17),eichlerialactone(18),金色酰胺醇酯(19),金色酰胺醇(20),xylogranatinin(21),丁香醛(22),cycloartane-3β,24,25-triol(23)和24(R)-19-cyclolanost-3-one-24,25-diol(24)。化合物1-6为新的21C孕烷型型甾体,1-4是罕见的2α-OH构型,5-6是罕见的4α-OH构型孕烷型甾体;7-15为新的甾体化合物;化合物16-18和23-24为三萜类化合物;19-20为二酰胺类化合物,21为生物碱,22为香豆素。  本文用脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导RAW264.7小鼠巨噬细胞抗炎活性研究模型,对分离到数量较大的化合物进行了抗炎活性评价。结果表明化合物1-3和5具有显著的抗炎活性,其IC50值分别为4.69±0.15,4.47±0.36,5.31±0.15和7.67±0.46μM,抗炎效果均好于阳性对照L-NMMA(IC50=40.75±3.34μM;其他化合物2和6-15有一定的有抗炎活性,但其构效关系与作用机制尚不明确,有待于进一步研究。  本研究发现,望谟崖摩的主要化学成分为21C孕烷型甾体和28C、29C甾体以及三萜和二酰胺类物质。本研究从米仔兰属中发现结构丰富、抗炎活性显著的21C甾体,为开发天然抗炎活性甾体药物提供了新的思路和资源。
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