【摘 要】
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糖尿病(diabetes mellitus,DM)是一种严重威胁人类健康和生命的慢性疾病。糖尿病慢性并发症的发生是糖尿病的主要危险，与多元醇通路的关键性醛糖还原酶(aldose reductase,AR)
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糖尿病(diabetes mellitus,DM)是一种严重威胁人类健康和生命的慢性疾病。糖尿病慢性并发症的发生是糖尿病的主要危险，与多元醇通路的关键性醛糖还原酶(aldose reductase,AR)有密切关系。非达司他是一种口服海因类醛糖还原酶抑制剂(ARI)，主要用于治疗糖尿病神经病变。本文以对氟苯甲醚为起始原料，经傅．克酰基化反应、弗瑞斯酚酯重排反应环合、手性胺非对映体化拆分、酸解、赫奈．伯格斯反应扩环、手性拆分、酯化、氨基化反应，合成了非达司他，(2S-顺式)-6-氟-2,3-二氢-2’，5’-二氧螺(4H-1-苯并吡喃-4，4’-咪唑烷)-2-酰胺。七步反应总收率为13.6％。目标化合物运用了IR、MS、1H-NMR进行了表征。
并对其中关键性中间体(2S)-6-氟-3,4-二氢一4-氧代-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸进行了酶法拆分的研究，建立了其高效液相检测方法。使用脂肪酶Novozym 435，对(±)-6-氟-3,4-二氢-4-氧代-2H-1-苯并吡喃-2-甲酯进行拆分，并对拆分反应条件进行了优化，确定了最适反应条件：乙腈-水溶液为溶剂，V(水)：V(乙腈)=1：4，m(酶)：m(底物)=1：10，在pH 7.0，温度40℃，时间为6 h条件下，得到的(2S)-6-氟-3,4-二氢-4-氧代-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸的收率为32.5％，对映体过量值为92.1％。该研究为非达司他的制备提供一条可行途径。
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