【摘 要】
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零级释药一直被公认为是口服缓控释制剂最为理想的释药方式,然而普通的骨架型缓控释制剂其药物释放达不到零级,一般遵循一级或Higuchi方程.研究表明,这其中一个重要原因就是
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零级释药一直被公认为是口服缓控释制剂最为理想的释药方式,然而普通的骨架型缓控释制剂其药物释放达不到零级,一般遵循一级或Higuchi方程.研究表明,这其中一个重要原因就是释药过程中释药面积的变化,而通过改变骨架型制剂的几何形状则可以使药物释放达到零级.该文制备了释药面积固定的骨架片,研究了药物溶解度、高分子规格、稀释剂及释药面积等对药物释放行为的影响,并对释药中存在的突释效应(Busat effect)进行了机理阐明.实验中采用单纯方法进行处方设计,并以效应面优选出一突释效应较小、释药速率较合适的处方,以此处方制成环形骨架片.建立了环形骨架片的药物释放模型,并考察了孔径、孔数、HPMC规格及流体动力学对其释放行为的影响.以市售茶碱控释制剂(Asmalon<>
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