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本论文对多取代吡咯的合成方法进行了较深入的研究，发展了一种从1，3-二羰基化合物开始，经过烯胺化、碘代胺化、消除异构获得吡咯的新方法；同时我们利用组合化学中的平行合成策略对上述多取代吡咯的液相合成进行了有益的探索和尝试。本论文共分六章。第一章吡咯化合物的活性及合成吡咯方法综述
本章综述了吡咯衍生物的生理、生物活性以及合成吡咯方法的研究进展，并概括总结了其在临床及有机合成方面的重要应用，文献截止至2005年2月。第二章1，3-二羰基化合物的α-或γ活性氢的烷基化反应
本章对1，3-二羰基化合物的活泼亚甲基的烷基化反应进行了详细的研究，并且通过大量实验进行了反应条件的优化；同时，在0-25℃的条件下，先用1当量NaH及1当量n-BuLi使1，3-二羰基化合物形成双负离子，然后双负离子和烷基化试剂反应，以较高的收率实现了1，3-二羰基化合物γ位的烷基化反应。第三章含烯1，3-二羰基化合物的碘代胺化研究
含烯1，3-二羰基化合物与伯胺形成烯胺，再在碱作用下和碘进行碘代胺环化反应，它是一种高效、方便的多取代二氢吡咯、四氢吡咯环体系衍生物的合成方法。第四章一种改进的多取代吡咯合成方法研究
本章详细描述了一种方便、高效的多取代吡咯的合成方法。含烯1，3-二羰基化合物的碘代胺化衍生物在碱作用下，经消除、异构形成多取代吡咯，该法具有条件温和、产率高、污染少的特点，同时还对该反应的机理进行了探索。第五章多取代吡咯的液相组合化学合成研究
本章对组合化学的概念、技术以及组合化学在新药发现过程中的重要应用进行了简介，同时利用组合化学中的平行合成策略对我们发展的吡咯合成新方法进行了进一步的研究，五种多取代吡咯衍生物被成功合成。第六章实验部分
本章描述了论文中相关化合物的合成及其图谱数据。