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斑蝥素(cantharidin,CAN)是南方节肢动物大斑蝥和黄黑小斑蝥体内的一种药物活性成分,也是一种天然的毒素。斑蝥素作为蛋白磷酸酶PP1和PP2A的抑制剂,具有良好的抗肿瘤活性。但是,由于斑蝥素对于消化系统、泌尿系统具有一定的毒副作用,也限制了其在临床医学中的应用。斑蝥素的活性与细胞毒性与化合物结构具有一定的关系。近年来,科研工作者以斑蝥素作为先导化合物,对其进行结构修饰,期望得到高抗癌活性、低细胞毒性的化合物。对于斑蝥素的结构修饰,主要有以下几种方法:斑蝥素的骨架修饰、斑蝥素酸酐部分的修饰、