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基于当今人们对食品安全，环境生态更多的关注和考虑，以及对高效、低毒、低残留农药的需求，本文通过从植物材料中寻找杀虫植物，拟对其化学成分和生物活性进行研究，寻找活性成分，通过初步构效分析，找出先导化合物，为农药新品种的创制提供依据。
⑴以采自福建省武夷山的54种植物为材料，甲醇冷浸提取，以家蝇成虫为试虫进行杀虫活性筛选。选择活性较高的山药进行活性成分研究。分别以家蝇成虫、白纹伊蚊和致倦库蚊四龄幼虫为活性跟踪试虫，运用柱层析(CC)，薄层制备(TLC)、高效液相制备(HPLC)、核磁共振(NMR)、质谱(MS)、红外(IR)，紫外(UV)等方法对山蒟进行了活性成分分离和鉴定。并初步分析了系列活性化合物的构效关系。
⑵采集的54种植物中，有7种植物有较高的杀虫活性。在1％浓度甲醇提取物的处理下，处理12h，山药对家蝇的校正死亡率为100％，透骨草为60％；处理24h，毒杀活性透骨草为88.88％、美丽马醉木为51.11％、泽漆55.55％；处理36h，透骨草100％、美丽马醉木62.22％、粗糠柴40.00％、泽漆84.44％、乌桕42.22％、木荷、44.44％；处理48h后，透骨草、山蒟和泽漆的死亡率都达到100％，美丽马醉木75.55％，木荷68.88％，乌桕55.55％，粗慷柴40.00％。
⑶山药的石油醚萃取物显示较强的杀虫活性。石油醚提取物0.001g/ml处理家蝇12h和24h后，校正死亡率分别是：86.66％和90％，处理家蝇12h、24h、36h后的LC50分别是：1.4 mg/ml、0.5 mg/ml、0.2mg/ml。石油醚提取物处理致倦库蚊和白纹伊蚊12h后的LC50分别是2.41μg/ml和10.51μg/ml，化合物的结构活性关系主要以对致倦库蚊的活性来分析。
⑷以白纹伊蚊和致倦库蚊进行活性跟踪分离，异东莨菪素、肉桂酸、4—羟基—3，5—二甲氧基苯甲酸、马兜铃内酰胺、马兜铃内酰胺Ⅱ，马兜铃内酰胺BⅡ、哥纳香内酰胺、马兜铃内酰胺、马兜铃内酰胺AⅢ、马兜铃内酰胺AⅡ、Darendoside A、N-P—香豆酰酪胺、Icariside D2、Piperloneuminine、假荜拨酰胺A、Chingchengenamide A、N—反式—可魏酰酪胺、巴豆环氧素、N—异丁基—反-2-反-4-癸二烯酰胺、β—谷甾醇20个化合物被分离鉴定。
⑸20个化合物中，20μg/ml处理白蚊伊蚊12h有较高杀虫活性的化合物为：Chingchengenamide A和马兜铃内酰胺AⅡ，校正死亡率分别是100％，46.92％；20μg/ml处理白蚊伊蚊24h有较高杀虫活性的化合物为：ChingchengenamideA，假荜拨酰胺A，马兜铃内酰胺AⅡ，校正死亡率分别为：100％，42.85％，46.92％；Chingchengenamide A和马兜铃内酰胺AⅡ处理白纹伊蚊12h的LC50(μg/ml)分别是5.37μg/ml和15.32μg/ml。
⑹20μg/ml处理致倦库蚊12h有较高杀虫活性的化合物假荜拨酰胺A、Chingchengenamide A、N—异丁基—反-2-反-4-癸二烯酰胺、Piperloneuminine、马兜铃内酰胺Ⅱ的校正死亡率分别是：100％、100％、100％、88.46％、77.28％；20μg/ml处理致倦库蚊24h有较高杀虫活性的化合物假荜拨酰胺A、Chingchengenamide A、N—异丁基—反-2-反-4-癸二烯酰胺、Piperloneuminine、马兜铃内酰胺Ⅱ的校正死亡率分别为：100％、100％、100％、88.46％，90.54％；五个对致倦库蚊有较高杀虫活性的化合物假荜拨酰胺A、Chingcheenamide A、N—异丁基—反-2-反-4-癸二烯酰胺、马兜铃内酰胺Ⅱ、Piperloneuminine的LC50(μg/ml)分别是3.08μg/ml、1.02μg/ml、9.67μg/ml、8.09μg/ml、2.87μg/ml。
⑺100μg/ml点滴处理家蝇48h有较高杀虫活性的化合物为Darendoside、Icariside D2，校正死亡率分别为43.33％，43.33％；100μg/ml点滴处理家蝇72h有较高杀虫活性的化合物为Darendoside、Icariside D2，校正死亡率分别是46.66％，56.66％。胃毒法在100μg/ml处理家蝇有较高活性的化合物马兜铃内酰胺AⅡ和N—异丁基—反-2-反-4-癸二烯酰胺在处理24h、48h、72h的校正死亡率分别是65％、35％；75％、40％和80％、45％。
⑻在分析活性化合物对致倦库蚊和白纹伊蚊的活性过程中，证明有活性的化合物都包含有异丁基酰胺基团，异丁基酰胺基团是活性化合物所必需的，与异丁基酰胺相连的2E，4E—二烯共轭结构也是必需的，3，4亚甲二氧苯基能显著增强这类化合物的杀虫活性，但与3，4亚甲二氧苯基相连的双键的存在，与3，4亚甲二氧苯基形成了共轭，这种结构反而降低了化合物的活性，所以具有异丁基酰胺基团、2E，4E—二烯共轭结构和3，4亚甲二氧苯基的存在是化合物有活性和活性显著提高的必需基团，但与3，4亚甲二氧苯基相连的双键形成的共轭反而降低了化合物的活性如图1所示，化合物Chingchengenamide A是这类化合物活性最高结构。如图2
⑼测定了18个化合物在100μg/ml和50μg/ml对斜纹夜蛾卵巢细胞(SL细胞)48h的毒性，有较高抑制活性的为：Piperloneuminine、N—异丁基—反-2-反-4-癸二烯酰胺、马兜铃内酰胺AⅢ，对SL细胞的校正抑制率分别为64.89％、84.37％、65.86％和60.55％、58.08％、52.49％；Piperloneuminine、N—异丁基—反-2-反4—癸二烯酰胺、马兜铃内酰胺AⅢ对SL细胞有效抑制半浓度分别为：1.87μg/ml、15.91μg/ ml、38.82μg/ml。
⑽山药本身就是一种中草药，对环境友好，对哺乳动物几乎没有毒副作用。山药的杀虫效果突出，整株都可开发利用，活性提取物提取率高，利用率高，可以开发利用为一种新型的杀虫剂，有广阔的应用前景，并且跟踪分离出7个活性较高的化合物，生测数据和构效分析表明Chingchengenamide A具有优良的杀虫活性，可作为先导化合物，具有广阔的开发利用前景。