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恶性肿瘤作为一种发病率与致死率都很高的疾病，严重危害人类的健康。因此，研究具有良好抗肿瘤活性的药物显得至关重要。在众多活性天然产物和药物分子中，具有二苯并呋喃及咔唑结构单元的衍生物已被发现具有良好的抗肿瘤活性。本论文合成了两大类型的二苯并呋喃-咪唑盐及咔唑-咪唑盐化合物库，并对所有合成的化合物进行了抗肿瘤细胞毒活性的研究，旨在发现结构新颖、高效的抗肿瘤先导化合物。 本论文由三章构成。 第一章简述了二苯并呋喃及咔唑类衍生物的生物活性及合成研究进展。 第二章完成了6个系列共55个二苯并呋喃-咪唑杂合物及其咪唑盐的合成，通过体外抗肿瘤活性筛选，发现大多数咪唑盐具较好活性，如化合物24，27，36，49，52和60.其中含萘甲酰甲基的化合物60对5种肿瘤细胞的半数生长抑制浓度为0.93-3.59μM，表现出较强的抗肿瘤细胞毒活性。 第三章完成了9个系列共56个咔唑-咪唑杂合物及其咪唑盐的合成，通过对化合物进行体外细胞毒活性筛选，发现化合物94，105，107，108，109，110，111，115，118，121等对5种肿瘤细胞株的抑制活性均强于顺铂(DDP)。同时，将此类化合物与二苯并呋喃-咪唑盐对比发现，两类咪唑盐都具有较好的活性，但是它们对不同的肿瘤细胞株的抑制活性有差异。 本论文设计合成了总计111个全新结构的化合物，其中大多数化合物有较好的抗肿瘤活性。在本论文工作的基础上，我们将通过进一步构效分析完成此类杂环化合物库的多样性与完善，并且通过更加深入的抗肿瘤活性筛选，为发现具有良好抗肿瘤活性的药物先导化合物奠定基础。