【摘 要】
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该文的第一部分在研究喹诺酮类新药发展趋势的基础上,选择新一代兽药乳酸沙拉沙星进行开发研究,对乳酸沙拉沙星的合成工艺,进行了新的探讨,找到了各步反应的理想条件.以氟氯
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该文的第一部分在研究喹诺酮类新药发展趋势的基础上,选择新一代兽药乳酸沙拉沙星进行开发研究,对乳酸沙拉沙星的合成工艺,进行了新的探讨,找到了各步反应的理想条件.以氟氯苯乙酮为起始原料,经克莱森综合、取代、氨解、关环、水解、取代、成盐七步反应合成的乳酸沙拉沙星,总收率为39.7%.新工艺具有原料易得,反应条件温和,收率较高等特点.特别是乳酸沙拉星的合成解决了沙拉沙星水溶性太差的难题.产物结构经IRK,<1>H-NMR,MS,Elementary Analysis,热分析确正.该文第二部分采用逆合成法设计了一条未见文献指导的合成醋氯芬酸的新路线.选择以双氯灭痛为超始原料,通过酯化、水解合成了醋氯芬酸,总收率65.1%,该工艺路线具有原料易得,反应条件温和、操作方便等优点,是一条比较适合中国生产的新工艺路线.
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