【摘 要】
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转铁蛋白是药物的一种靶向蛋白,可以携带药物在体内运输。而青蒿素类药物在机体里可以自发的与转铁蛋白连接,通过转铁蛋白到达病发位置。因此,本实验以青蒿琥酯为载体,通过化
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转铁蛋白是药物的一种靶向蛋白,可以携带药物在体内运输。而青蒿素类药物在机体里可以自发的与转铁蛋白连接,通过转铁蛋白到达病发位置。因此,本实验以青蒿琥酯为载体,通过化学手段将喜树碱与青蒿琥酯相连,使其具有靶向性,减少毒副作用,提高药物的药效和生物利用度。为了提高喜树碱的靶向能力、生物活性和生物利用度,根据文献和前人的实验,本研究通过酯化反应合成青蒿琥酯与喜树碱偶联物C-Q,该方法时间段并且产率高。通过MTT实验考察了新偶联物对MCF-7细胞和SMMC-7721的抑制活性。新偶联物在体内的抗肿瘤活性和药物毒性都在小鼠体内进行了考察,并且对C-Q与转铁蛋白的作用进行了分子生物学的评价。MTT实验结果表C-Q对MCF-7细胞和SMMC-7721细胞的抑制效果都是高于喜树碱和青蒿琥酯的。在体内实验中C-Q表现出了较低的毒性和良好的抑瘤效果。在荧光淬火实验中,荧光光谱显示偶联物和转铁蛋白的作用方式为静态除灭,热力学参数(△H>0and AG<0)表明了偶联物与蛋白的作用是自发的吸热反应,偶联物与蛋白之间的作用力以氢键为主(AH>0 and AS>0).与此同时,同步荧光结果表明新的偶联物并没有对转铁蛋白的构象产生影响。本实验结果表明,这个新的抗肿瘤思路,优于目前的喜树碱和青蒿琥酯抗癌机制,这个新的抗癌机制对于药物的协同作用和减少药物的副作用都提供了帮助。
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