【摘 要】
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替加环素(tigecycline)化学名：(4S,4aS,5aR,12aS)-9-[2-(叔丁胺基)乙酰氨基]-4,7-双(二甲氨基)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧代-2-并四苯甲酰胺,
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替加环素(tigecycline)化学名：(4S,4aS,5aR,12aS)-9-[2-(叔丁胺基)乙酰氨基]-4,7-双(二甲氨基)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧代-2-并四苯甲酰胺,由美国惠氏(wyeth)公司研究开发,是首个被批准用于临床的静脉给药的甘氨酰环素类抗生素,其结构与四环素类药物相似。2005年6月被美国FDA批准,该药用于治疗由革兰阴性或阳性病原体、厌氧性生物及耐甲氧西林金葡菌(MRSA)口甲氧西林敏感金葡菌(MSSA)导致的复杂性腹腔感染和复杂性皮肤和软组织感染。本文通过对替加环素的文献合成方法进行分析,对工艺条件进行筛选,最终选取以米诺环素为原料,先用硝酸钾和浓硫酸进行硝化,加氢还原,氨化物与溴乙酰溴反应,再与叔丁胺反应生成替加环素。在最后一步与叔丁胺的取代反应时,由于产物收率较低,阻碍了其生产规模的扩大,同时增加了该产品的投入成本。因此,我们通过优选投料比,优化反应时间及温度等方法,对替加环素的合成工艺进行优化。运用现代化分析仪器即紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)、核磁共振谱(NMR)和质谱(MS)等进行了结构表征,确认了合成产物的结构。综上所述,我们设计的替加环素合成路线,不但简化了生产工艺,降低生产成本,而且能够得到高纯度高收率的中间体,为其工业化生产提供了理论和实验依据。
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