【摘 要】
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该课题制备了F-LY2-NH、F-LY2-DTPA、F-LY2-OMe、F-LY2-CMLY1等叶酸复合物,并用HPLC法对其纯度进行了检测,用红外、紫外、核磁共振对其进行了结构鉴定,为后续药效学研究奠定
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该课题制备了F-LY2-NH<,2>、F-LY2-DTPA、F-LY2-OMe、F-LY2-CMLY1等叶酸复合物,并用HPLC法对其纯度进行了检测,用红外、紫外、核磁共振对其进行了结构鉴定,为后续药效学研究奠定了基础.体外初步药效学工作主要涉及对肿瘤细胞的叶酸受体竞争和对肿瘤细胞的凋亡诱导试验.体内初步药效学工作主要包括:采用放射性同位素标记方法,对正常小鼠和大鼠的组织分布和药动学参数、荷瘤裸鼠的肿瘤靶向性、正常大鼠和家兔的淋巴靶向性等进行了研究.正常动物体内组织分布和药动学的实验结果表明:①大鼠体内2h时,F-LY2-DTPA主要分布于肾脏;总血浆清除半衰期为7.5min,其中t<,1/2(α)>=1.85min,t<,(1/2)β>=17.84min,血浆清除速度快.②在小鼠体内1-6h时,肝脏摄取量CMLY1低于LY1,血浆浓度前者高于后者,肾脏分布量相近,提示CM化有助于改善LY1的血液循环时间.③大鼠体内6h时,F-LY2-CMLY1和CMLY1主要集中在肾脏和肺部,前者低于后者;总血浆清除半衰期分别为37.44和53.57min,t<,(1/2)α>分别为10.69和22.71min,t<,(1/2)β>分别为107.8和202.3min,提示F-LY2化无助于CMLY1血液循环时间的延长.初步结论:F-LY2类化合物具有抗肿瘤活性;CM化有助于延长LY1的血液循环时间,但引入F-LY2后血浆清除加快;F-LY2-DTPA血浆清除速度快,但在组织间隙给药后,淋巴系统靶向性好,结合其肿瘤靶向性,有望将其开发成一种新型的淋巴系统原发性或转移性肿瘤诊断或治疗药物的靶向载体;基于CMLY1体内行为好于LY1,F-LY2-CMLY1又有较好的肿瘤靶向性,有望实现对LFY药效和稳定性的改良.
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