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三唑类化合物由于其广泛的生物活性而备受重视,已有许多品种作为杀菌剂、药物和植物生长调节剂得到开发和应用。结构不同的三唑类化合物具有不同的生物活性,如抗肿瘤作用，抗炎作用，抗菌作用，抗血栓作用，抗血小板作用，抗惊厥作用等。因此，研究开发新结构类型的三唑类化合物是该类化合物的研究热点。已有文献报道6-甲氧基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉具有抗癫痫活性，苯并二氮杂卓类化合物也具有广泛的生理活性和药用价值，如：镇静、安眠、消炎和抗神经过敏等。所以本文设计合成了一系列1,3,4,5-四氢-7-烷氧基-2H-1-苯并氮卓-2-酮衍生物，通过抗癫痫活性测试证明其生物活性。目前，杂环化合物的合成趋向于将多个活性基团拼合到同一分子中，以期获得具有较强生物活性的衍生物。基于以上设计思想，我们设计了三唑酮环并入到苯并氮杂卓环的新化合物。 我们以6-甲氧基-1-萘酚酮为原料，合成了一系列1,3,4,5-四氢-7-烷氧基-2H-1-苯并氮卓-2-酮与8-烷氧基-2,4,5,6-四氢-1H-苯并[f][1,2,4]三氮唑[4,3-a]氮杂卓-1-酮衍生物。所有化合物的结构均由红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(1H-NMR)、碳谱（13C-NMR）和质谱(MS)所确定。对所合成的化合物，以最大电惊厥实验法(MES)和皮下注射戊四唑发作实验法(sc-PTZ)，评价了所合成化合物的抗惊厥作用；采用旋转棒法(Rotarod test)评价了所合成化合物的神经毒性。在化合物5a-m中，化合物5b具有相对较强的抗惊厥活性，ED50为52.8 mg/kg,神经毒性也相对较低,在246.2mg/kg剂量下无神经毒性。在化合物7a-p中7f,7m两种化合物表现出最好的抗惊厥活性，抗MES的(ED50)为17.6 mg/kg,同时，7f,7m也表现出了很低的神经毒性，TD50分别大于1117.4 mg/kg，931.2mg/kg，保护指数(PI=TD50/ED50)分别大于63.5和52.9。同对照药卡马西平相比较，虽然两种化合物的抗惊厥活性弱于卡马西平，但 PI值明显大于卡马西平，神经毒性也远低于卡马西平。因此，7f,7m具有被开发为新型癫痫治疗药的潜质。也具有了深入研究三唑化合物具有抗癫痫活性的价值。 同时，在sc-PTZ的活性测试中，7d表现出了相对最好的活性，ED50为38.0 mg/kg，PI大于29.4与卡马西平(ED50＞100，PI＜0.74)比较，也要远好于卡马西平。