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卟啉作为一种光敏剂，由于其高效的光活性，已经被广泛应用于光动力学治疗以及肿瘤成像。但是由于大多数卟啉类分子都具有强烈的疏水性和不可控的光敏性，使得它们在实际应用中受到很大的限制。近些年来，构建纳米粒子载体平台能有效地提高卟啉的生物相容性和治疗效果，而提高肿瘤细胞的特异性杀伤同时减少对正常组织的伤害则是对光动力学治疗研究的另一个热点。本文是以卟啉为核心，构建了一种激活型光敏剂，并且研究了其对癌细胞的光动力学治疗效果。 1、我们成功地合成了一种硫醇刺激可激活的卟啉光敏剂TPP-DNB，其通过5-(4-氨基苯基)-10，15，20-三苯基卟啉(TPP-NH2)上引入对硫醇敏感的磺酰胺键缀合猝灭基元2，4-二硝基苯(DNB)制得。由于DNB能有效猝灭卟啉发色基团，使得TPP-DNB处于失活状态，但是该光敏剂能够被二硫苏糖醇(DTT)或谷胱甘肽(GSH)等硫醇分子刺激活化，重新获得光敏性。荧光发射光谱结果表明TPP-DNB的荧光被显著猝灭，在硫醇刺激下能逐渐恢复;单线态氧(1O2)的检测也表明该光敏剂的1O2量子产率具有同样的刺激响应性。 2、我们以5，15-二(4-氨基苯基)-10，20-二苯基卟啉(NH2-TPP-NH2)为中心，一端修饰亲水性的聚乙二醇(PEG2000)，另一端通过磺酰胺键缀合猝灭基元DNB，构建了一种可激活的卟啉光敏剂PEG-TPP-DNB。两亲性的PEG-TPP-DNB在水溶液中自组装成胶束，通过透射电镜(TEM)和动态光散射(DLS)研究胶束形态和对DTT的刺激响应行为。荧光光谱和紫外吸收光谱结果证实PEG-TPP-DNB的荧光和1O2被显著猝灭，并且具有快速的硫醇刺激激活性。共聚焦激光显微图片(CLSM)表明PEG-TPP-DNB胶束能被A549细胞内吞吸收，而MTT细胞存活率显示，该胶束具有无明显的暗毒和显著的光毒性，展现出良好的PDT效果。