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达拉菲尼是由葛兰素史克公司(GSK)研发，2013年经美国食品药品监督管理局(FDA)批准的用于治疗转移性黑色素瘤的抗癌药物。本文在文献报道基础上，探索了达拉菲尼的合成路线。以2-硝基-3-氟苯甲酸为原料，通过酯化、还原、缩合，得到达拉菲尼关键中间体3-(2，6-二氟苯磺酰胺)-2-氟苯甲酸甲酯，将其进行亲核取代、环化、氨化，共六步反应，获得目标产物达拉菲尼。 在合成路线的探索中，优化了2-硝基-3-氟苯甲酸甲酯的还原反应条件，并得出在实验室条件下铁粉比锌粉更适宜还原该底物的结论。合成N-（3-（2-叔丁基-5-（2-氯-4-嘧啶基）-4-噻唑基）-2-氟苯基)-2，6-二氟苯磺酰胺是完成达拉菲尼合成路线的关键步骤，结果表明选择六甲基二硅基氨基锂(LiHMDS)为碱，与2-氯-4-甲基嘧啶反应，再和3-(2，6-二氟苯磺酰胺)-2-氟苯甲酸甲酯缩合顺利得到产物。 通过研究达拉菲尼结构与性质之间的关系，对其进行创新衍生。采用2，6-二氟苯磺酰胺基骨架结构，结合含氟嘧啶环为末端活性基团，设计并合成出4个衍生物。选择人鼻咽癌细胞CNE2、HONE1和SUNE1，人肺腺癌细胞A549和GLC82，人乳腺癌细胞MCF-7，人肝癌细胞Be17402，通过MTT比色法对新化合物进行了体外的初步抗增殖活性评价。结果表明N-（3-（4-苯基-6-三氟甲基-2-嘧啶基）氨基苯基)-2，6-二氟苯磺酰胺对上述肿瘤细胞有很好的抗增殖活性，半抑制浓度(IC50)最小可达到12.66μmol/L，为进一步结构优化打下了基础。