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三萜类化合物普遍存在于天然次级代谢物中，而北方森林的桦树外皮中三萜类化合物的含量是最高的，它们的生物活性因子被认为具有抗植物病原体的生物活性。人们关注并期望这些天然三萜类化合物也具有抵抗人类和动物病原体的生物活性，因此，天然三萜类化合物被认为是一种有待开发并具有很好生物活性的高潜力药物。 本文中以天然三萜类化合物桦木醇为原料，设计了三个系列的合物。在系列物一的合成中首先通过对桦木醇的两个羟基进行选择性保护并对桦木醇的30号位置进行溴代、通过胺化接入不同的仲胺，最后分别脱去羟基保护，通过酯化在桦木醇的3、28号位置接入不同长度的二酸。在系列物二的合成中首先是在桦木醇的3、28号位置分别和同时接入溴乙酰氯，再与吡啶反应生成吡啶盐，最后通过阴离子交换得到一些列目标化合物。系列物三的合成中首先对桦木醇的两个羟基同时进行保护，在30号位置进行溴代、异硫氰基化、酰肼加成、最后脱保护同时关环，得到一系列目标化合物。以上得到的所有目标产物都基本解决了桦木醇溶解性的问题并且我们通过MTT法对所合成的目标产物进行了体外活性测试，虽然未找到低毒，疗效好，不良反应小的药物前体，但对今后研究桦木醇衍生物的生理活性奠定了基础。本文中对所得的化合物的结构通过核磁共振氢谱（1H-NMR），碳谱（13C-NMR），飞行质谱（MALDI-TOF），红外光谱（IR）进行了表征。