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目的：染料木素是从大豆、染料木(金雀花)和广豆根等豆科植物中提取出来的活性成分，具有降血脂、降低胆固醇、防止动脉粥样硬化、防止骨质疏松的作用。本研究通过制备染料木素丙烯酸树脂E100纳米粒(GEN-NPs)制剂，以提高溶出度和生物利用度。
方法：以高分子材料丙烯酸树脂Eudragit E100为载体材料，乙醇为有机溶剂，泊洛沙姆188(Poloxamer188)为表面活性剂，应用纳米沉淀技术制备染料木素纳米粒，以包封率为评价指标，正交试验设计优化处方。采用动态激光散射法测定纳米粒的粒径分布，透射电镜观察纳米粒表面形态。考察样品在4℃下放置7天、25℃条件下放置3个月，纳米粒包封率的稳定性。本实验以染料木素普通胶囊剂(自制)为对照制剂，研究染料木素纳米粒在含0.5％SDS的pH1.2磷酸盐缓冲溶液中的溶出情况，比较两种制剂的差异。建立高效液相色谱法测定大鼠血浆内染料木素的浓度，大鼠灌胃给予染料木素纳米粒制剂和染料木素混悬剂后，通过对大鼠体内血药浓度的测定，计算染料木素纳米粒制剂与混悬剂的相对生物利用度。
结果：本实验确定了染料木素纳米粒的最优处方：染料木素5 mg，丙烯酸树脂5.0 mg，乙醇2 mL，1％Poloxamer188水溶液10 mL。制备出的纳米粒包封率为(50.61±0.41)％，载药量为(5.02±0.04)％，平均粒径为(120.0_±9.25)nm，透射电镜下观察制得的染料木素纳米粒形态为类球形，大小均匀，纳米粒之间基本无黏连。纳米粒溶液在4℃及25℃下可以稳定放置3个月，包封率没有显著变化。纳米粒制剂中的染料木素20 min溶出即可达到83％，而染料木素普通胶囊在20 min内只溶出不到30％。本实验建立了灵敏、专属的HPLC法测定大鼠血浆中染料木素的浓度，该方法测得染料木素的最低检测浓度为0.15μg/mL，日内、日间标准偏差均小于12.1％，日内、日间准确度在91.2～116.76％之间，提取回收率染料木素>55.5％，内标非那西丁>52.8％；药代动力学结果表明，染料木素纳米粒制剂与染料木素混悬剂口服给药后的主要药动学参数Cmax和AUC有显著性差异，染料木素纳米粒制剂与染料木素混悬剂相比，染料木素相对生物利用度为241.8±32.79％。
结论：本实验研制了一种新型的染料木素纳米制剂，该纳米粒的制备工艺简单，性质稳定；建立了HPLC色谱条件及可靠的生物样品处理方法，将染料木素制备纳米粒制剂后，体外溶出及生物利用度均有提高，本实验为染料木素纳米粒给药系统的开发和应用奠定了理论基础。