【摘 要】
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喹唑啉及喹唑啉酮的衍生物广泛的存在于自然界中，并具有广泛的生物活性，其骨架在杀虫、杀菌、抗病毒、抗炎、抗HIV和抗肿瘤及农药领域的优势越来越明显，将不同的活性基团与喹唑
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喹唑啉及喹唑啉酮的衍生物广泛的存在于自然界中，并具有广泛的生物活性，其骨架在杀虫、杀菌、抗病毒、抗炎、抗HIV和抗肿瘤及农药领域的优势越来越明显，将不同的活性基团与喹唑啉母体连接，将不同的药效基团引入喹唑啉骨架可以产生一系列具有不同活性和药效的化合物，具有重大意义。基于此，本论文主要研究通过1，3-偶极环加成的方法合成4-氨基喹唑啉衍生物及铜催化喹唑啉氮氧化物合成喹唑啉酮衍生物。本论文的内容主要分为四个部分。首先，简要介绍了喹唑啉衍生物及喹唑啉酮衍生物的医药活性和合成发展及1,3-偶极环加成反应的发展及其在有机合成中的应用。其次，通过1,3-偶极环加成反应合成了4-氨基喹唑啉类化合物，该反应以喹唑啉-N-氧化物与碳二亚胺为原料，分别在不同路易斯酸In(OTf)3或SbCl3催化下，经过环加成重排过程，得到了二类不同4-氨基喹唑啉衍生物。再次，同样以喹唑啉氧化物和碳二亚胺为原料，在微波的条件下发展了一种氯化铁催化合成4-氨基喹唑啉衍生物的方法。该方法反应时间短，条件温和，产物收率高，原子经济性好。最后，发展了一种铜催化合成喹唑啉酮类化合物的方法。本论文中以N,N-取代甲酰胺与喹唑啉类氧化物为原料，BPO为氧化剂，合成了一类意想不到的喹唑啉酮氨基甲酸酯类化合物。
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