【摘 要】
：
为了寻找高效,低毒的抗深部真菌药物,该文根据抗真菌药物作用原理及P450-14α去甲基化酶抑制剂结构特征和构效关系设计合成了31个新的三唑类化合物作为真菌细胞色素P450-14α
论文部分内容阅读
为了寻找高效,低毒的抗深部真菌药物,该文根据抗真菌药物作用原理及P450-14α去甲基化酶抑制剂结构特征和构效关系设计合成了31个新的三唑类化合物作为真菌细胞色素P450-14α去甲基化酶的抑制剂.所在21个2-(2,4-二氟苯基)-3-(N-甲基-N-取代酰胺基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇类衍生物和10个2-(2,4-二氟苯基)-3-(N-甲基)-N-取代磺酰胺基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇类衍生物均进行结构确证,31个化合物均为首次报道的新化合物.体外抗真菌活性实验表明所有目标化合物对所测11种临床上常见的致病真菌均有不同程度的抑制作用.构效关系研究表明在酰胺衍生物中,N-侧链取代结构对增强活性十分必要,苯环上供电性取代基团的活性优于吸电子取代基因,以强吸电子基团NO<,2>取代的活性最弱.苯环的不同位置取代,以对位取代基团的活性最好,邻、间位取代基团依次减弱.在对位取代基中又以具有较强供电基团和具有一定空间位阻基团的活性好.化合物Ⅶ结构和活性的良好关系表明研究人员正在设计的环氧化酶和P450-14α去甲基化酶的双酶双重抑制剂具有美好的研究前景.
其他文献
本论文由四章组成，前三章论述了五种高等真菌及一种傣药的化学成分及部分化合物的生物活性。他们分别是火针层孔菌（Phellinus igniarius）发酵液，大褶孔菌（Lenzites vespacea）发酵液
本文旨在对《诗篇》汉译涉及的问题展开论述.首先对圣经汉译早期的集大成者施约瑟的生活背景、求学宣教经历及其汉译《诗篇》的情况予以介绍.其次,通过对施约瑟汉译《诗篇》
牛膝系苋科Amaranthaceae牛膝属牛膝Axhyranthes bidentata Blume的根,具有补肝肾、强筋骨、活血化瘀、引血下行之功效.关于其有机活性成分及其药理作用的研究报道颇多,其微
藤黄又名海藤、玉黄、月黄、腊黄等,藤黄一名始见于唐《海药本草》,具有攻毒蚀疮,破血散结等功效,近年来发现藤黄具有抗癌活性,其主要活性成分为一Xanthones类化合物--藤黄酸
尽管基督新教的圣经有着其从外而来的源头,20世纪初的中国新教作者们对待权威中译本(尤其是和合本)的态度,犹如与对待儒家经典一样的崇敬.本文所研究的几位新教作家,包括陈崇
戈米辛J(gomisin J)系联苯环辛二烯结构,是从五味子科植物五味子(Schisandra chinesis)及内南五味子(Kadsura interior)中分得的活性成分,具有抗氧化、抗艾滋病毒、抗肿瘤
《灰色马》是郑振铎于1922年翻译的一部“信仰加革命”小说,主人公佐治和佛尼埃依据圣经尤其是《启示录》展开论辩,由此构成了这部作品的思想基础.本文以“互文性”方法分析
圣经中有很多富于天启色彩的经文,早期解读以寓意解经为主,19世纪以来美国福音派中出现了被称为“前千禧年主义时代论”的新解经方式,它将不同经卷中的经文串联起来,进行高度
直到最近20年,20世纪初期的一系列“基督教文学”才被中国学者毫不怀疑地重新肯定.然而,晚清和民国基督教文学的关系仍未得到充分研究,尽管晚清和五四世俗文学的关系已经被重