大三叶升麻地上部分化学成分及其生物活性研究

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本论文由两章组成,第一章论述了收录于中国药典的升麻属药用植物大三叶升麻(Cimicifuga heracleifolia)地上部分的化学成分与生物活性研究,第二章综述了2010-2015年间升麻属植物中化学成分及其生物活性的研究进展。  由于本研究团队前期曾对大三叶升麻(C.heracleifolia)的药用部位根部进行了系统的化学成分与生物活性研究,取得了一定的成果。为进一步探索升麻属植物的化学成分,此次选取了产自黑龙江伊春的大三叶升麻的地上部位作为研究对象。通过有效利用各种色谱分离技术与波谱结构分析等手段,从其甲醇提取物乙酸乙酯萃取部位共分离鉴定了单体化合物50个,包括17个新化合物。化合物的结构类别涉及三萜、木脂素、苯丙素、生物碱、二萜和脂肪酸。  分离所得到的17个新化合物中,16个为9,19-环阿尔廷型三萜。除了升麻属中常见的母核类型外,此次首次发现A环扩环生成七元环的升麻醇(Cimigenol)母核类型新化合物。A环3,10位形成环氧桥、D环系开裂和E环侧链生成内酯等报道很少的环阿尔廷四环三萜此次也有较多发现。这些都在前人的研究基础上进一步丰富了升麻属植物三萜成分的研究内容。  对分离得到的大多数新化合物进行了五株肿瘤细胞株(HL-60,SMMC-7721,A-549,MCF-7,SW480)体外抑制活性筛选,发现一个具有明显体外肿瘤生长抑制活性、三个具有一定活性的化合物。另外,针对抗肿瘤的活性机制,进行了抑制肿瘤STAT3信号通路的筛选,发现两个活性化合物。  论文的最后,简单综述了从2010年到2015年间国内外对升麻属植物化学成分和生物活性的研究进展,总结了研究的规律和趋势。
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