甾体药物合成研究

来源 :中国药科大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:drake0266
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该论文工作包括三部分内容:一、ST-1435的新合成方法研究.研究人员设计了合成ST-1435的新路线.该论文已完成了孕甾-16β,20S-二醇到16-甲基-孕甾-16-烯-20-酮的转化,并以薯蓣皂甙元乙酸酯为超始原料,经过六步反应以19%的收率合成了ST-1435的关键中间体16-甲基-16-烯-20-酮化合物51.研究人员以薯蓣皂甙元乙酸酯为起始原料,经羟溴化、Banton反应两步制得6β,19-环氧化化合物20.二、吡嗪双甾体类天然产物北部片段合成研究.研究人员以海柯吉宁为起始原料,经硼氢化钠还原.乙酰化、硫酚开环、硫醚氧化和消除等五步反应,以37%的总收率完成了吡嗪双甾体类天然产物北部片段的关键中间体3β,12β-双乙酰氧基-呋甾-20(22),25-二烯54的合成.三、假甾体皂甙元降解反应的研究.研究人员利用剑麻皂甙元乙酸酯与硫酚形成的开环产物为底物进行过氧酸降解反应.除以高收率或得孕甾三醇化合物外;还以较好收率从降解液中分离获得含手性甲基的合成砌块(R)-5苯硫砜基-4-甲基戊酸甲酯70.当代用知母皂甙元乙酸酯为起始原料进行上述反应时;分离得到(S)-5-苯硫砜基-4-甲基戊酸甲酯73.
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