【摘 要】
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长期以来,如何减轻放疗对正常组织细胞的辐射损伤一直是临床上亟待解决的问题之一。辐射防护剂如半胱胺、胱胺和WR2721等由于毒性较大等因素限制了其在临床上的应用,由于食物中具有抗氧化活性的功能性成分毒性较低,在抗辐射方面的应用逐渐引起重视。大豆异黄酮(Soybean isoflavones,SI)是大豆中一类多酚化合物的总称,具有较多的生物学活性,如抗氧化、雌激素样等活性,具有预防心血管疾病、抗骨质
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长期以来,如何减轻放疗对正常组织细胞的辐射损伤一直是临床上亟待解决的问题之一。辐射防护剂如半胱胺、胱胺和WR2721等由于毒性较大等因素限制了其在临床上的应用,由于食物中具有抗氧化活性的功能性成分毒性较低,在抗辐射方面的应用逐渐引起重视。大豆异黄酮(Soybean isoflavones,SI)是大豆中一类多酚化合物的总称,具有较多的生物学活性,如抗氧化、雌激素样等活性,具有预防心血管疾病、抗骨质疏松和调节免疫功能等作用,近年来有研究表明SI还具有抗辐射作用,但多为体内实验,有关其抗辐射机制方面的研
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纳米混悬剂是以表面活性剂为助悬剂将药物颗粒分散在水中,通过粉碎或者控制析晶技术形成的稳定的纳米胶态分散体系。近年来研究发现,纳米混悬剂能显著增加难溶性药物在水中溶解度,提高其口服生物利用度,进而改善药物的治疗效果。普罗布考具有抗动脉粥样硬化、抗氧化、降血脂胆固醇、抗经皮经腔冠状动脉成形术后再狭窄、消黄瘤等作用,药物疗效好、副作用小。但由于其水溶性很差,口服生物利用度不足10%,严重限制其药效发挥和
计算机辅助药物设计(Computer Aided Drug Design, CADD)已成为现代药物设计领域不可或缺的工具,在本论文的工作中,我们利用CADD的相关技术对大麻素CB1受体(CB1 Cannabinoid Receptor,CB1R)和雌激素受体(Estrogen Receptors, ERs)这两个体系进行了一系列的药物设计研究。在论文的第一章,我们介绍了CADD的一些基本概念和常
伏立诺他是首个组蛋白去乙酰化酶抑制剂,于2006年10月被美国FDA批准上市,主要用于治疗治疗转移性皮肤T细胞淋巴瘤。它具有异羟肟酸的结构,主要通过与锌离子的络合作用来抑制组蛋白去乙酰化酶的活性。针对伏立诺他合成中存在的问题,对其现有的工艺进行改进：以辛二酸为原料,与醋酸酐回流脱水制得辛二酸酐,然后与苯胺在二氯甲烷中发生单酰化制得辛二酸单酰苯胺,再与甲醇发生甲酯化制得7-苯胺基甲酰基庚酸甲酯,最后
碳酐酶IX(Carbonic AnhydraseⅨ, CAⅨ)是α-碳酐酶(α-CAs)家族中与肿瘤乏氧相关的一个亚型,它是许多肿瘤不良预后的标志物,也是治疗乏氧肿瘤的重要的药物作用靶标。本文以人类的CAⅨ为靶标,首先采用基于结构的虚拟筛选方法,从SPECS商业数据库中筛选出51个候选化合物。然后,通过测试CAⅨ阳性抑制剂AZA和EZA的抑制活性,验证了以CO2饱和水溶液为底物,以酚红为指示剂,利
本文以卡拉胶和甘油(GLY)为原料,研制了非水介质维生素C药物载体；并进一步以非离子表面活性剂聚四甘油单月桂醚(PGL)作为乳化剂,肉豆蔻酸异丙酯(IPM)作为油相,己二醇(65%)和辛二醇(35%)混合物(S68)为助乳化剂研制了非水介质微乳液维生素C药物载体。考察了维生素C在药物载体中稳定性,药物载体的流变性及维生素C在载体中对2,2-二苯基-1-苦肼基自由基(DPPH·)的清除效果,获得了以
介孔氧化硅纳米粒子(MSN)以其纳米级的尺寸、高比表面积、规则可控的孔道结构、表面可修饰性、良好的生物相容性,在生物医药领域,尤其是药物载带上展现了广阔的应用前景。目前,对MSN作为药物载带系统的研究主要集中对具有可控释放功能的“智能”载体的开发,相关研究主要侧重于对材料的合成以及智能化,而对药物载带过程中,载体的选择、载带介质以及载带条件的调控等方面只有零星的研究,缺乏完整的理论。另外,研究中载
癌症作为当今影响人类健康的主要疾病之一,其发生机制正在被广泛地研究。APC蛋白是Wnt信号通道中与癌症相关的重要蛋白,通过控制β-Catenin蛋白质在细胞内的水平而调控靶基因的转录,这些基因的表达水平影响着细胞生长、细胞分裂及分化等过程。APC也能独立于Wnt信号通道参与调节细胞粘附和细胞迁移等过程,而其中的一部分功能是通过识别与活化Asef实现的。APC通过Arm结构域与Asef的ABR区域结
研究发现,α7亚型烟碱样乙酰胆碱受体是治疗老年痴呆症的重要药物靶点。本课题通过药效团搜索、里宾斯基五规则以及分子对接等方法,从stitch数据库中最终筛选出179个可能成为治疗老年痴呆的药物先导物。并查找这些分子在文献中通过实验所证实的活性,如41号分子作为鹰爪豆碱有助于肌肉活性;85号分子能够增强毒蕈碱活性;123号分子,即盐酸甲哌酮,作为抗精神病药已经被用于治疗老年痴呆症等等。为了进一步分析小
癌症是困扰人类数十年的难题,数据表明,从20世纪50年代开始至今逾60年,对癌症的治疗只使病人的寿命延长了0.5年。因此开展针对癌症相关靶标的基础研究具有非常重要的意义。本论文针对癌症相关的两个靶标,采用计算机辅助药物设计的方法,主要是利用分子对接和同源模建,研究了相关靶标结构和功能之间的关系。第一章中介绍了计算机辅助药物设计的主要方法。主要分为两大类,分别是基于配体的药物设计和基于受体的药物设计
目前利用数据库中现有的配体-靶标对应关系进行新的药物-靶标相互作用关系已经被证明可以为新药的发现提供有力的帮助。目前,相比于人类基因组所能编码蛋白的数量,已经得到实验验证的药物靶标数量是很少的,为解决这一问题,在本文中,我们利用STITCH数据库中所提供的数据信息发展了一种可以对配体-靶标对应关系进行预测的机器学习模型。STITCH数据库中收录了约5000万条配体-靶标相互作用的对应关系,其来源主