【摘 要】
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恶性肿瘤是人类目前最难对付的顽症之一,亦是世界医学的一大难题.面对抗癌药物出现的严重毒副作用和耐药性问题,开发具有新型结构和新型作用机制的抗肿瘤药物是我们面临的紧
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恶性肿瘤是人类目前最难对付的顽症之一,亦是世界医学的一大难题.面对抗癌药物出现的严重毒副作用和耐药性问题,开发具有新型结构和新型作用机制的抗肿瘤药物是我们面临的紧迫任务.天然产物中存在着广泛的生物活性物质,并且作用独特.抗肿瘤的天然植物药如喜树碱、鬼臼毒素、长春碱和紫杉醇以及它们的一些衍生物现在已成为临床上最重要的癌症治疗药物的一部分,可通过作用于不同的亚细胞靶点和激活独特的信号通道触发凋亡.许多医药专家预言,抗肿瘤药物,特别是来自天然的抗肿瘤药物的研究和开发,在二十一世纪将有更广阔的开发前景.药理学研究表明,从中药白头翁中分离得到的皂苷元23-羟基白桦酸具有诱导肿瘤细胞凋亡的作用.该论文以23-羟基白桦酸为母核,对其3位、23位羟基和28位羧基进行结构修饰.设计合成了21个未见文献报道的目标化合物(化合物结构经IR,NMR,MS及元素分析确证).目的是希望获得副作用较小、活性较强的新型抗肿瘤药物.体外抗肿瘤研究结果显示,XA1、XA3、XA8、XA9、XA10、XB3a具有一定的抗肿瘤活性,.其中XB3a的活性较为显著,三种终浓度下的细胞抑制率均超过50﹪.深入的药理研究正在进行中.
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