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本文对抗乳腺癌药物Tamoxifen的环化物进行研究。
1.以4,4—二羟基二苯甲酮为原料,通过McMurry反应合成了Tamoxifen结构的化合物,再通过保护,光环化,脱保护,官能团取代等四步反应最后合成得到目标产物,经过波谱分析确定为3.(2-N,N—二甲胺基乙氧基)—9-乙基-10-(4"—羟基—苯基)菲,总产率为12%。
2.以取代联苯为原料通过卤代,氰基化,水解,氯化,分子内傅克反应等五步反应得到有菲环结构的关键中间体10b,产率达26%,通过该中间体有可能选择性地合成目标产物。