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目的： 设计一种骨架可生物降解的N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺-阿霉素共聚物，以提升阿霉素（DOX）的治疗作用并减少其在治疗过程中的一些药物副反应。检验该共聚物的理化性质及生物性能。 方法： 通过可逆加成-断裂链转移聚合以及一系列化学反应聚合生成，而抗癌药物阿霉素通过 pH 敏感的腙键共价连接到聚合物载体上。测定该聚合物的粒径大小，释放特性等理化性质。同时该聚合物与裸药阿霉素DOX对照，分别测定其IC50值，监测载瘤小鼠体重及瘤体大小、计算出治疗指数，同时通过体外荧光成像，评估药物在活体内的分布特征。最后通过病理组化分析进一步评估该聚合物的安全性。 结果： 在溶酶体组织蛋白酶B的作用下，该高分子量(94 kDa)共聚物可降解为低分子量(45 kDa)的片段，同时也表现出了pH响应的药物释放特性。在溶酶体组织蛋白酶B的作用下，该高分子量(94 kDa)共聚物可降解为低分子量(45 kDa)的片段，同时也表现出了 pH 响应的药物释放特性。体外细胞作用机制研究发现，该聚合物可被小鼠乳腺癌细胞（4T1 细胞）摄取进而诱导癌细胞的凋亡及毒性反应。然而即使在大剂量使用的情况下，该共聚结合物仍然表现出良好的体内生物安全性。与原药阿霉素相比，N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺-阿霉素共聚物在药代动力学上有更长的半衰期，从而增加了其在肿瘤部位的药物积累量。通过对小鼠异体细胞株皮下乳腺癌模型进行肿瘤大小、瘤体重量、病理及免疫组化等对比研究，N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺-阿霉素共聚物表现出比原药阿霉素更好的体内抗肿瘤效果。 结论： 该 N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺共聚物载体是一种很有潜力的酶/pH 双重敏感的抗肿瘤药物递送系统，该聚合物能够提高阿霉素的治疗作用，减轻药物副反应。