【摘 要】
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阿德福韦特戊酸氯甲酯(adefovir divipoxil)为腺嘌呤核苷类抗乙型肝炎病毒的药物,具有良好的治疗作用.由于该药疗效确切,国内尚未获得新药批件,特别是工业化的生产条件,工艺
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阿德福韦特戊酸氯甲酯(adefovir divipoxil)<1>为腺嘌呤核苷类抗乙型肝炎病毒的药物,具有良好的治疗作用.由于该药疗效确切,国内尚未获得新药批件,特别是工业化的生产条件,工艺路线均存在一定问题,因此开发前景广阔.我们根据阿德福韦特戊酸氯甲酯的化学结构,参考相关文献,设计、考察了四条合成路线,经实验最后确认了以2-氯乙氧甲基膦酸二异丙酯为中间体,经缩合、水解、酯化等步骤合成阿德福韦特戊酸氯甲酯的工艺路线,成功的合成了该化合物,并选择了不同溶剂对该品进行了多晶型研究.其结构由MS、IR、<1>H-NMR、<13>C-NMR、H-HCOSY、HMQC确证.产品质量达到国家新药评审标准.该工艺原料易得,操作简便,工艺稳定,适合工业化大生产.
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