【摘 要】
：
烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)是人体内一类重要的配体-门控性离子通道.nAChR存在多种功能各不相同的亚型,在中枢神经系统中,主要的受体亚型是α4β2和α7亚型.中枢神经的烟碱受
论文部分内容阅读
烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)是人体内一类重要的配体-门控性离子通道.nAChR存在多种功能各不相同的亚型,在中枢神经系统中,主要的受体亚型是α4β2和α7亚型.中枢神经的烟碱受体已作为许多药物的作用靶体,应用于诸如早老性痴呆、帕金森氏症、疼痛和认知功能退化等疾病的治疗.因此,设计对各种烟碱受体亚型有较高选择性和亲和力的配体是当前烟碱受体研究的前沿,不但有助于发现对治疗疼痛、帕金森氏症和早老性痴呆等疾病有活性的先导化合物,而且可以为探索烟碱受体的结构和功能提供有力的工具.在该论文中,我们首先对已知的中枢神经nAChR配体作了全面的构效分析,并且总结了多种类型的nAChR配体的药效团.在此基础上设计并合成了四个系列的新化合物(77,78,79和80),所有这些化合物均包含有吡啶和环状脂肪胺作为药效团.该文对这些化合物的构效关系进行了一些讨论.与一些已知的烟碱受体激动剂相比较,上述化合物对中枢神经烟碱受体没有显著的亲和力,但部分化合物仍然表现出了对中枢神经nAChR的主要亚型-α4β2的选择性.
其他文献
康熙帝临终前的第二十一天，畅春园进入万木萧条的冬季。康熙帝穿着厚厚的冬衣，静静地等待着皇四子雍亲王胤的到来。 胤像往常一样，默默地走到皇阿玛身边。康熙帝伸出左手抚摸着胤的脊梁，说“来，皇儿，坐起来，朕给你看一样东西。” 太监走上前，展开一幅卷轴让皇四子胤品鉴。画面上，一位长发飘向脑后的挑夫挑着一担江山在飞跑，脚下是高山与大河的轮廓，身前身后布满了暗夜的流云与星辰。挑夫仿佛在与时间赛跑，担子负荷
工笔花鸟画有着悠久的历史,它以其独特的艺术语言形态和表现形式表现出来,以大自然的花鸟鱼虫等抒发出画家的情感。工笔花鸟画发展到唐代已经成为一门独立的画科。五代时期,
该文对吉化有机合成厂乙烯车间的乙烯装置冷冻系统的丙烯冷媒冷冻系统进行优化.该车间的丙烯冷媒冷冻系统提供四个冷冻级别,分别为-40℃、-23℃、2℃、20℃,丙烯机为离心式压
使用差示红外光谱仪记录了硼氧酸盐过饱和水溶液及其稀释、酸化、结晶过程中硼氧 配阴离子振动光谱的变化.结果表明,硼氧酸盐过饱和水溶液中存在多种多聚硼氧配阴离子.硼氧配
杂环类尤其是含氮杂环类化合物在天然产物、药物分子和材料分子中分布广泛，许多含氮杂环类化合物显示出良好的药理活性和优异性能，因而对这一类杂环化合物的合成具有重要的意义
本文应用密度泛函理论研究了量子尺寸效应对O及CO在Ag(111)表面吸附强度的影响.同时结果表明,几何效应对O及CO在Ag(111)表面的吸附强度也有一定影响.1.计算中选取常见的Ag(11
该论文由两部分组成,分别报道对菊科蒿属植物大籽蒿(ArtemisiasieversisanaEhrh.exWilld)地上部分的化学成分研究及对百合科葱属植物大蒜(alliumsativumL.)的化学成分的气相
为了寻找现高活性的多糖组分,研究人员对菟丝子的种子中的多糖进行了提取,分离,纯化,结构研究以及生物活性测定.研究人员对5kg干燥菟丝子种子,分别用水和碱液进行提取,得到粗
在无水无氧操作条件下,利用Schlenk技术,采用1,2-二硫(硒)-o-碳硼烷(o-Carborane)的锂盐作为四电子的双齿配体与单茂金属化合物反应合成了一系列新颖结构的金属有机碳硼烷的
该论文利用层层自组装技术,制备了基于光敏性重氮树脂的系列超薄膜,这种感光性组装膜在紫外光照射下能够形成共价键联结,该论文着重对这些共价键联结超薄膜的功能特性进行了