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近年来，国内抗肿瘤药物市场规模呈明显上升趋势，抗肿瘤药物在我国医院用药市场销售规模一直稳步增长。卡培他滨是用于治疗转移性结、直肠癌，晚期或转移性胃癌，具有良好的抗肿瘤作用和极少的不良反应。 本文通过对三条合成路线的比较，最终采用原研专利路线(CN93112894.3;US5453497)即： 缩合: 5-FC与六甲基二硅氮烷（HMDS）和催化量的硫酸铵在甲苯中回流至溶液澄清后，再继续反应3小时。回收甲苯后与K4缩合，无水四氯化锡催化，5-FC与HMDS、K4、SnCl4摩尔比为1∶2.23∶0.85∶0.97，-7-5℃反应3小时。无水乙醇结晶，K5纯度大于98.5％。收率83％。 酰化: K5与氯甲酸正戊酯、吡啶摩尔比1∶1.5∶1.7，-5-0℃反应3小时，用2N盐酸调PH3，水洗至中性，K6收率100％。 水解: K5与乙醇、氢氧化钠、水重量投料比为1∶3.95∶0.2∶1.8。-10--5℃反应1小时取样检测，当K6小于0.5％时用2N盐酸调pH=3，水洗至中性，杂质A含量小于0.2％（归一化）。 此卡培他滨工艺具有收率高、成本低、工艺成熟、起始原料易得、反应条件温和等特点，适合于规模化生产 通过对经过对三批成品对应的整个试生产过程跟踪以及样品检验，以及对关键工艺参数及质量检验数据的分析，结果表明，本产品生产工艺可行，中间体至成品质量均符合标准规定，工艺可靠。 卡培他滨片的推荐剂量为1250mg/m2，每日2次口服(早晚各1次;等于每日总剂量2500mg/m2)，治疗2周后停药1周，3周为一个疗程。我们研制开发的卡培他滨片的剂型为口服普通片，规格为(1)0.15g，(2)0.5g，包装形式为铝塑泡罩。能够方便患者日常使用。 以上研究结果表明，卡培他滨工艺可靠、质量稳定、可控;产品纯度较高，有机杂质远低于USP质量标准规定的限度;可以保证临床试验样品的质量，支持产品上市的质量控制。