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异黄烷类化合物是异黄酮类化合物的一个亚纲，具有典型的3位取代色满骨架结构。这类化合物广泛存在于天然化合物以及人工合成的活性药物分子中。研究表明，部分异黄烷类化合物具有多种多样的生理活性，而不同的光学异构体有可能具有完全不同的生理学活性。因此快速高效地合成具有高对映选择性的异黄烷类化合物在药物化学领域具有非常重要的意义。 本篇论文主要的研究致力于发展一种异黄烷类天然产物的高效地不对称合成方法。论文主要从以下两个方面展开: 第一章主要是对手性色满类化合物及其生物活性进行详细介绍。同时，对色满化合物的不对称合成进展，尤其是邻亚甲基苯醌中间体(o-QM)参与的不对称合成策略进行了简要概述。 第二章主要就是介绍了我们发展的一个具有通用性的用于合成高对映选择性的异黄烷类化合物的新方法。该方法的关键步骤是原位形成的o-QM与醛类的不对称[4+2]环化反应，其ee值最高可达95％。通过这个方法，我们成功实现了一系列异黄烷类化合物的高效不对称合成，包括异黄烷类天然产物(S)-equol、(S)-sativan、(S)-vestitol、(S)-isosativan、(+)-medicarpin及两个异黄烷类类似物。并且，我们对部分化合物进行了初步的抑菌活性的研究，从中发现了部分化合物展现出了对金黄葡萄球菌和枯草芽孢杆菌一定的抑菌活性，并发现具有光学活性的异黄烷天然产物sativan的抑菌活性要强于其对应的消旋体。 该方法能够以较短的路线，较高的收率以及良好的对映选择性得到一系列的异黄烷类天然产物。通过这个新方法，我们可以实现多种异黄烷类以及其他一些更加复杂的天然产物不对称合成，能够为后续此类化合物的生物活性研究奠定物质基础。