【摘 要】
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乐伐替尼（4-[3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺）是一种口服多受体酪氨酸激酶抑制剂，2015年被美国FDA批准用于治疗分化型甲状腺癌。本论文以间氯苯酚为
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乐伐替尼（4-[3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺）是一种口服多受体酪氨酸激酶抑制剂，2015年被美国FDA批准用于治疗分化型甲状腺癌。本论文以间氯苯酚为原料，利用硝化反应在羟基对位引入硝基作为潜在氨基，避免了原有路线中需要贵金属催化剂、低温反应条件、引入氨基保护基团等缺点，该合成方法将原路线的7步反应缩短到4步，总收率36.2％。此外，我们利用Camps环合方法在较温和的条件下合成了关键中间体4-氯-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺，总收率15.7％，避免了原有路线需要240℃的高温条件。 DNA促旋酶B亚基上存在DNA复制过程中ATP的结合位点，因此可以作为抗菌药的作用靶点，现有该靶点药物对于革兰阳性菌抑菌效果较好但对革兰阴性菌效果较差。我们设计了64个含有香豆素、氮杂香豆素结构的化合物，通过计算机模拟对接筛选出了一些具有抑菌活性的结构，并以7步反应合成了其中具有代表性的3-氧代-N-((1 R，4R)-4-（2-（2-氧代-2H-吡喃酮[3，2-b]吡啶-7-基氧基）乙基）环己基)-3，4-二氢-2H-苯并[b-1，4]噻嗪-6-甲酰胺，通过抑菌活性测试发现其对革兰阳性菌及革兰阴性菌都有较好的抑菌活性，最小抑菌浓度(MIC)达到金黄色葡萄球菌1.9531μg/mL，大肠杆菌31.25μg/mL。
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