山香圆和五月艾的化学成分研究

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山香圆是一种中药材,市场上有山香圆含片、山香圆颗粒及山香圆口服液等制剂,治疗咽炎的疗效显著,但所用原料均为山香圆的粗提物。本论文拟对山香圆抗炎部位的主要成分进行指认、分离纯化和活性研究,明确山香圆抗炎活性部位的物质基础。  山香圆叶的乙醇提取物,通过大孔树脂(XAD-7HP)柱层析分为:水溶部、50%乙醇部和91%乙醇部,通过抗炎活性试验发现50%乙醇部是山香圆的有效抗炎部位。运用高效液相色谱对这个部位的主要化学成分进行比对,其中:木樨草素(1),槲皮素(2),金丝桃苷(3),根皮苷(4),金柑苷(5),槲皮素-3-O-洋槐糖苷(6),大波斯菊苷(7),野漆树苷(8)均得到明确指认。进一步对50%乙醇部中未明确指认的色谱峰进行分离纯化,结合正相硅胶柱层析、反相硅胶柱层析、凝胶柱层析、高效液相色谱等技术,从中分离得到7个成分。运用各种光谱技术(ESI-MS、1H NMR、13C NMR、1H-1H COSY、HSQC、HMBC和NOESY)对这些化合物进行结构鉴定,分别鉴定为:大波斯菊苷(B1),野漆树苷(B2),女贞苷(B3),apigenin-7-O-(2"-O-α-L-rhamnopyranosyl)-gentiobioside(B4),密蒙花新苷(B5),rhoifolin-6"-O-(3""-hydroxy-3""-methylglutarate)(B6)和3""-epi-rhoifolin-6"-O-(3""-hydroxy-3""-methylglutarate)(B7),其中B6、B7为新化合物。对抗炎部位主要的7个黄酮化合物进行了体外抗炎活性试验,发现它们对LPS诱导小鼠巨噬细胞产生的炎性因子TNF-α和IL-6有较强的抑制作用,并初步探讨了它们的构效关系。  五月艾是一种保健蔬菜,可做成艾糍、艾叶茶、艾叶汤、艾叶粥等食用,具有清热解毒、降血压、降血脂、缓解心血管疾病等作用。本论文拟对五月艾的化学成分进行系统研究,为其保健功效的研究奠定物质基础。  五月艾的乙酸乙酯萃取部位通过各种色谱技术分离得到22个化合物。运用光谱技术对分到的化合物进行结构鉴定,分别为:3,4-O-二咖啡酰基奎尼酸(A1),3,5-O-二咖啡酰基奎尼酸(A2),3,4-O-二咖啡酰基奎尼酸甲酯(A3),3,5-O-二咖啡酰基奎尼酸甲酯(A4),3,4,5-O-三咖啡酰基奎尼酸(A5),3,4,5-O-三咖啡酰基奎尼酸甲酯(A6),3,5-O-二咖啡酰基奎尼酸丁酯(A7),2β-hydroxy-β-cyclocostunolide(A8),reynosin(A9),2-hydroxyanhydroverlotorin(A10),umbellifolide(A11),santamarine(A12),arglanin(A13),泽兰黄酮(A14),异泽兰黄素(A15),5,7,4,5-四羟基-6,3-二甲氧基黄酮(A16),cirsilineol(A17),5-羟基-6,7,3,4-四甲氧基黄酮(A18),山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(A19),大波斯菊苷(A20),东莨菪内酯(A21),6,7-二甲氧基香豆素(A22)。22个化合物均为首次从该植物中分离得到,其中,A10为新化合物。对6个倍半萜类化合物的抗菌活性进行了测定,其中化合物A10和A11对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus,ATCC6538)、志贺氏痢疾杆菌(Shigelladysenteriae,CMCC51252)和鼠伤寒沙门氏菌(Salmonella typhimurium,CMCC50115)有一定的抑制作用,并初步探讨了它们的构效关系。
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