环肽TMC-95A和TMC-95B的全合成研究

来源 :中国科学院上海有机化学研究所 | 被引量 : 0次 | 上传用户:flurryzhang
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在真核细胞中,绝大部分蛋白质为蛋白酶体所降解.20S蛋白酶体具有三个明显的催化活性,分别是类糜蛋白酶活性,类胰蛋白酶活性以及谷氨酸后多肽水解活性.蛋白酶体在细胞过程中,特别是一些不可逆过程如有丝分裂、细胞分化、信号传导及抗原提呈等,具有重要作用.蛋白酶体抑制剂对于研究这些细胞过程的机制和与蛋白质水解相关的疾病的产生机制,以及发展新型的疾病治疗药物具有重要意义.TMC-95是一类新型的天然蛋白酶体抑制剂,对20S蛋白酶体的类糜蛋白酶活性有很好的选择性抑制作用,可能成为治疗肿瘤或其它一些炎症疾病的药物或其先导物.该论文对TMC-95A和TMC-95B的全合成进行了研究.
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