【摘 要】
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该论文确立一种高效率、低成本的化学合成游离散三肽的方法.首先将天冬氨酸在弱碱条件下氯乙酰化使之形成氯乙酰化天冬氨酸,再用浓氨水氨化形成GD二肽;最后采用N-羧基内酸酐
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该论文确立一种高效率、低成本的化学合成游离散三肽的方法.首先将天冬氨酸在弱碱条件下氯乙酰化使之形成氯乙酰化天冬氨酸,再用浓氨水氨化形成GD二肽;最后采用N-羧基内酸酐法接上精氨酸,以合成RGD三肽,最终的产率达24.1﹪(以天冬氨酸计算).同时,我们还确定了用阳离子交换树脂柱和SephadexG-10柱结合的分离方法用于肽产物的纯化.为便于将其应用于临床,我们对RGD的脂质体载药进行了初步的探讨,确定了反相蒸发法制备脂质体的路线,其最后的包封率达达41.2﹪.
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