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刚性结构的β-内酰胺螺环化合物稳定性好，有显著的生理活性，一直是有机化学家和药物化学家研究的重点和热点。近年来，化学工作者运用不同的方法合成β-内酰胺螺环化合物，并开展了此类化合物的生物活性和其它方面应用研究。本论文主要研究了环丙烷衍生物开环构筑关键的五元环中间体，通过IBD氧化去芳化的方法，形成新的碳-碳键来合成含天然氨基酸的β-内酰胺螺环化合物的方法。 本论文共分为四章，第一章主要综述了β-内酰胺结构的合成方法，包括分子间环化加成法和分子内环化反应两大类，论文中对β-内酰胺化合物在对各类酶的抑制活性，胆固醇抑制剂及化学合成中的应用进行了简要的综述。 第二章主要介绍了氮杂螺环化合物的合成方法，包括金属催化、重排、及其他环化反应，并对氮杂螺环化合物在医药、农药等方面的应用进行了综述。 第三章研究了将天然氨基酸与环丙烷衍生物反应合成五元内酰胺中间体，继而通过氧化去芳化的方法合成β-内酰胺双螺环类衍生物的方法，并探究在β-内酰胺螺环类化合物上成功引入了天然氨基酸。 第四章为论文的实验操作及化合物谱图数据。