【摘 要】
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紫草宁是从中药紫草中提取得到的鲜红色粉末，它具有广谱活性，如杀菌、消炎、抗氧化、抗HIV、抗肿瘤等。目前备受关注的是其较为优异的抗肿瘤活性。从众多的研究来看，对紫草宁的
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紫草宁是从中药紫草中提取得到的鲜红色粉末，它具有广谱活性，如杀菌、消炎、抗氧化、抗HIV、抗肿瘤等。目前备受关注的是其较为优异的抗肿瘤活性。从众多的研究来看，对紫草宁的结构修饰主要停留在对其支链羟基的酯类衍生化上。只有少数是在环结构上引入部分衍生化基团得到其衍生物，其中少数有呈现出比较高的活性。但是纵观所有的紫草宁类衍生物，仍然存在众多的问题，诸如：水溶性差、细胞毒性强、体内破坏性高、药效持续性低等问题。这些是目前研究紫草宁类化合物不可避免所面临的问题。从解决这些问题的目的出发，考虑到糖类化合物引入前体药物后对其脂/水溶性、体内稳定性、降低毒性从而在体内发挥持续的药物活性等考虑，选取系列巯基糖类化合物为修饰基取代紫草宁的支链羟基，从而获得系列乙酰化糖基取代的紫草宁衍生物。初步的抗肿瘤活性检测结果(肺癌细胞A549和肺癌细胞NCI-H460)表明，合成得到的系列紫草宁衍生物对肺癌细胞A549的抑制活性要明显高于肺癌细胞NCI-H460的活性，从而使研究更加具有方向性。系列衍生物对肺癌细胞抑制的IC50值分别为24.34、25.31、21.66、76.02、33.28、41.2和86.93μg/mL，其中半乳糖的衍生物效果最为明显(21.66μg/mL)，其次为葡萄糖(24.34μg/mL)、木糖(25.31μg/mL)阿拉伯糖(33.28μg/mL)和乳糖(41.2μg/mL)，甘露糖(76.02μg/mL)和麦芽糖(86.93μg/mL)的效果最差。
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