论文部分内容阅读
为寻找高效、低毒、经济的抗骨质疏松药物，本论文第一部分设计合成了几个系列未见文献报道的双膦酸类化合物，并通过元素分析、核磁(氢谱、磷谱)进行了结构确证。苯胺类双膦酸化合物的初步体外筛选结果表明它们能促进成骨细胞的增殖。邻苯二酚类双膦酸类化合物在体内实验中则能有效的提高卵巢切除小鼠的骨密度，不过整体疗效较阿伦膦酸差。
论文的第二部分为AKT-mTOR信号通路激酶抑制剂－吲哚类α-亚甲基-γ-丁内酯的设计、合成和活性筛选。
针对癌症特异性蛋白和信号通路进行研究来提高抗癌试剂的选择性已成为当今人们努力的方向。AKT-mTOR信号通路激酶是细胞内信号系统的重要成分，也由于其在细胞生长和肿瘤形成中的重要作用而为人们瞩目。设计合成的一些化合物经测试能明显抑制AKT，mTOR，p70S6K and 4E-BP1的磷酸化。为了提高它们的水溶性，进一步合成了两个叔胺氯化氢盐，体内实验还在进行当中。