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拓扑异构酶是抗肿瘤药物研究的重要靶点之一.自从发现喹诺酮类衍生物的拓扑异构酶抑制活性后,人们进行了广泛的研究.该论文综述了喹诺酮衍生物抗肿瘤活性,研究了C-3位不同取代基的定量构效关系,并在此基础上设计、合成了16个新化合物.所有化合物均通过红外光谱、质谱、元素分析和核磁氢谱的确认.同时还进行了体外生物活性测定.