【摘 要】
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Kaitocephalin是从天然界中分离得到的第一个AMPA/KA受体拮抗剂,其立体化学目前还没有报道;在该论文中我们对它进行了全合成研究.我们L-谷氨酸为原料,通过环内酰胺化,将酰胺
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Kaitocephalin是从天然界中分离得到的第一个AMPA/KA受体拮抗剂,其立体化学目前还没有报道;在该论文中我们对它进行了全合成研究.我们L-谷氨酸为原料,通过环内酰胺化,将酰胺基转化成缩醛后与烯丙基硅试剂进行偶联的方法得到了中间体cis-8.化合物8经LiHMDS处理后高度非对映选择性地与(R)-Garner醛偶联而给出12.化合物12的烯键经Sharpless不对称双羟基经给出13a和13b.13a的末端羟基被TPS基团选择性保护以后,将仲羟基转化为甲磺酸酯,再脱除TPS保护基,将伯醇氧化以后转化为甲酯得到36.化合物36的丙叉保护基在酸性条件下选择性脱除,甲磺酸酯用NaN<,3>取代得到41.41氢化后和酰氯19进行酰胺化反应得到化合物42 .42已经具备合成(2S,3S,4R,7R,9R)-Kaitocephalin所需要的全部骨架.
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