【摘 要】
：
该论文围绕发展可以选择性地作用于细胞内信号传导系统的小分子调节剂这个目标,以代谢型谷氨酸受体和PKC为靶点进行了一些工作.在论文的第一部分,我们以γ-酮酸为原料、以苯
论文部分内容阅读
该论文围绕发展可以选择性地作用于细胞内信号传导系统的小分子调节剂这个目标,以代谢型谷氨酸受体和PKC为靶点进行了一些工作.在论文的第一部分,我们以γ-酮酸为原料、以苯甘氨醇为手性源、以不对称Strecker反应为关键步骤,开创了一个立体选择性地合成α-单取代谷氨酸和α,γ-双取代谷氨酸类似物的通用简便方法.为了考察α位基团的电性和空阻对化合物活性和选择性的影响,我们以此方法合成了S-α-羟甲基谷氨酸和S-α-环丙基谷氨酸两个类似物.在论文的第二部分中,我们首先以烷基取代的1,3-环己二酮与缬氨酸酯的缩合反应和不对称Strecker反应等为关键步骤合成了7-羟基苯并八元内酰胺母核.通过改进合成方法,合成母核的收率可达12﹪.为了进一步考察此类化合物的PKC异构酶的构效关系,并发现活性好、选择性高的调节剂,我们以它为基地合成了二十多个新型7-烷基苯并八元内酰胺衍生物,7-烷氧基-8-烷基衍生物以及苯并呋喃类衍生物,生测结果表明部分化合物具有较好的活性和很好的异构酶选择性.接着我们设计了一类新型苯并八元内酰胺衍生物,并进行了合成尝试.我们以胺醛缩合反应、不对称Strecker反应为关键步骤通过酰胺键的形成合成了这类苯并八元内酰胺母核,计算机模拟和<1>HNMR表明这类化合物具有两个可相互转换的稳定构象.
其他文献
该论文从分子构筑学的角度出发,设计合成了一系列结构可控的含活性偶联基的树枝状分子,并以之作为纳米结构单元,开展了超分子界面组装方面的研究.该论文以设计、合成、组装为
蒺藜科蒺藜属植物蒺藜(TribulusTerrestrisL),又名刺蒺藜、白蒺藜、三角蒺藜、杜蒺藜等,为一年生或多年生本草,其果实、花、苗及根在中国均有悠久的药用历史.现代药理研究表
本文提出并论证了一个新的观点 :国共两党 1 92 7至 1 94 9年 2 2年的斗争史 ,可分为三大战略阶段。文章对这三阶段作了界定 ,论述了三阶段的主要内容和主要特征 ,并揭示了三
传统的表面活性剂大多来源于石油化工品，生物基表面活性剂是以可再生的生物质为原料合成的表面活性剂，由于其可再生的来源和优良的表面活性得到工业、学术领域的广泛关注。目前
该论文在结合了对2,3-联烯酸的结构特征和对2(5H)-呋喃酮类化合物反合成分析的基础上,利用钯催化一步法和多步法两种有效的途径,发展了从2,3-联烯酸出发合成多取代2(5H)-呋喃
第一章:本章简要概述了功能性染料的性质、分类及应用,重点对咔唑及其衍生物和聚酰胺-胺树状大分子这两类功能性染料的研究进展及应用做了详尽的综述。第二章:通过N-烷基化、乙酰化和羟醛缩合反应三个步骤合成了一种新型的基于咔唑基的具有分子内电荷转移(ICT)特征的化合物—3,6-双[N-乙基咔唑-3-基)-丙烯-1-酮基]N-乙基咔唑(BEPKE),并采用红外光谱和核磁共振表征了该化合物的结构。该化合物以
江泽民在中央思想政治工作会议上的讲话中，充分阐述了思想政治工作的重要地位和作用，指出党的思想政治工作，是团结全党和全国各族人民实现党和国家各项任务的中心环节，是我们党和
该文在考察逆转剂MS209的构效关系的基础上,结合文献调研,设计并合成了含有7-羟基香豆素环或6-羟基喹啉环的化合物11个,其中10个为未见文献报道的新化合物,结构经MS、HNMR确