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目的：本论文旨在完成创新药物左旋去甲基苯环壬酯的临床前药代动力学研究，从而为临床研究提供科学依据。 方法：应用液相色谱-串联质谱检测方法进行左旋去甲基苯环壬酯药代动力学(吸收、分布、代谢、排泄)研究；应用平衡透析法研究左旋去甲基苯环壬酯与人、比格犬和小鼠的血浆蛋白结合率。 结果：建立了简便、灵敏、专属的LC/MS/MS法，对左旋去甲基苯环壬酯进行临床前药代动力学研究。(1)左旋去甲基苯环壬酯的吸收动力学研究：小鼠和比格犬分别口服给药三个剂量的左旋去甲基苯环壬酯，在所给剂量范围内左旋去甲基苯环壬酯在比格犬和KM小鼠体内均为线性动力学过程。比格犬口服给药左旋去甲基苯环壬酯的绝对生物利用度为(61.22±10.78)％。另外，分别考察了食物因素、性别因素、连续给药因素对左旋去甲基苯环壬酯在比格犬体内的吸收情况的影响，结果显示均无影响。(2)左旋去甲基苯环壬酯的组织分布研究：对6mg/kg单剂量灌胃给予小鼠左旋去甲基苯环壬酯后，药物在动物体内的分布迅速且广泛，给药后仅0.083h，左旋去甲基苯环壬酯在肝、脂肪和胆囊中的浓度即达到了峰值，给药后0.5h后，药物在肠、脾、肺、肾、肌肉中浓度也达峰，浓度从高至低依次为肺、肠、脾、肾、肌肉。药物在组织中的消除较快，给药后8h各组织中的药物分布水平均降至较低水平。(3)左旋去甲基苯环壬酯的排泄研究：小鼠6mg/kg单剂量灌胃给予左旋去甲基苯坏壬酯后72h内，左旋去甲基苯环壬酯经粪排泄(0.20‰)，经尿排泄(0.26‰)，经胆汁排泄(0.63‰)。药物自粪和尿排出体外的量微乎其微，只占给药量的0.46‰。(4)左旋去甲基苯环壬酯的血浆蛋白结合率研究：左旋去甲基苯环壬酯与人、KM小鼠、比格犬的血浆蛋白结合率均大于92％。 结论：左旋去甲基苯环壬酯经口服给药后在小鼠和比格犬体内基本呈现线性动力学过程，比格犬口服给药绝对生物利用度较高，吸收较好。左旋去甲基苯环壬酯在小鼠各组织中分布和消除均较快，药物原型在动物体内没有组织蓄积。药物以原型经胆汁、尿液和粪便排泄量极少，推测大部分药物原型在动物体内后可能转化成代谢产物。在试验浓度范围内左旋去甲基苯环壬酯与比格犬、小鼠及人血浆蛋白的结合属高度结合，可能影响药物进入靶部位的浓度。