【摘 要】
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前言:我们采用分子生物学技术,利用baculovirus-insect-cell(Sf9 cells)系统构建和表达m2AchR蛋白与Gilα亚单位的融合蛋白(m2AchR-Gilα),检测配体的作用下m2AchR-Gilα融合蛋白的功能及信号转导过程中分子间相互作用的机制和影响因素,寻找选择性作用于m2AchR亚型的特异性新药,从而有助于解决因缺乏特异性配体导致的mAchR药理学分型落后于分子生
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前言:我们采用分子生物学技术,利用baculovirus-insect-cell(Sf9 cells)系统构建和表达m2AchR蛋白与Gilα亚单位的融合蛋白(m2AchR-Gilα),检测配体的作用下m2AchR-Gilα融合蛋白的功能及信号转导过程中分子间相互作用的机制和影响因素,寻找选择性作用于m2AchR亚型的特异性新药,从而有助于解决因缺乏特异性配体导致的mAchR药理学分型落后于分子生物学分型的问题,并为开发和研究有临床价值的mAchR亚型特异性新药奠定基础.结论:采用GPCR-G蛋白融合蛋白技术,通过Sf9细胞表达m2AchR蛋白和m2AchR-Gilα融合蛋白,证明了两者都具有mAchR配体结合特性,m2AchR-Gilα融合蛋白中的m2AchR与Gilα两组分间具有偶联功能.m2AchR-Gilα融合蛋白对GDP的亲和性决定于m2AchR配体的性质,激动剂使亲和性降低,拮抗剂则增高.通过配体引起的GDP亲和性的变化可以判定配体的性质,有利于筛选和鉴别m2AchR亚型特异性药物.在同样条件下,m2AchR-Gilα融合蛋白对GTP的亲和性亦发生变化,但变化幅度小于GDP.ATP对[35S]GTPγS与m2AchR-Gilα融合蛋白竞争性替代结合作用无影响,说明Gilα与GTP的结合具有分子结构特异性.
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