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2-甲基吲哚及其衍生物是一种非常重要的结构且普遍存在于天然产物、农药、染料和生物活性分子之中。其中C-H键是构成其有机化合物的最基本化学键之一，由于C-H键的键能较大(414 KJ/mol)而不易断裂。对C-H键的活化反应是有机合成领域的一大研究热点，吸引着越来越多的科研工作者的关注。近十年来，化学家们通过导向基团(DG)的定位作用成功实现了选择性地活化特定的C-H键。因此，本论文研究了基于金属钯催化导向的吲哚C-2位甲基化反应，并成功合成了一系列2-甲基吲哚类产物，主要研究内容如下: 甲基作为有机化合物中最为普遍的基团之一，且含甲基的化合物多具有生物活性。本课题研究了以醋酸钯为催化剂，使用易于脱除的单齿基团作为导向基团，用甲基硼酸为甲基源，成功实现了吲哚C-2位选择性的甲基化反应。该策略能够得到一系列中等到优异产率的2-甲基吲哚类化合物，通过实验结果表明，加入氟化钾(KF)对该反应有着极大的促进作用，原因可能是KF有助于甲基硼酸的转移金属化过程，进而大大提高了反应产率。