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荧光成像技术是一种高时空分辨率的无创成像手段，被广泛应用于复杂生物过程的检测。与大多数常规荧光探针相比，近红外(NIR)荧光探针具有组织穿透性深、生物样品损伤小等显著优势，能有效并且深入地揭示复杂的生物过程。因此，近红外荧光探针在非侵入性活体成像领域展现出了巨大的应用潜力。近几年，近红外荧光探针受到了广泛关注，值得注意的是，多种基于花菁骨架的近红外荧光染料已经实现了对重要生物标志物的活体成像。 在特定的生物靶点和恰当的时间点按需释放药物是精确诊断和疾病治疗的主要挑战，近红外光诱导和近红外荧光成像相结合，为解决这类问题提供了新的机遇。具体来说，该方法综合荧光检测技术的灵敏度高、时空分辨率高、操作简便等优势，将荧光识别染料与高分辨显微成像技术相结合以非侵入性的方式实现原位、实时动态示踪生命过程变化。 本工作主要设计了一个基于菁染料的近红外光响应荧光前药Cy-CPT-Biotin，与双通道荧光模式相辅相成，精确控制在肿瘤区的定点激活释放抗癌药物。近红外光诱导控制菁染料甲川兀共轭链的切断，实现双通道荧光检测。通过体外和体内研究，表明前药具有优异的肿瘤靶向能力，通过双通道模式和近红外光的触发实现实时监测。更令人激动的是，双通道体内成像与近红外光触发模式相结合为平衡药物剂量与光剂量提供了宝贵的体内模型，为肿瘤特异性位点精细调节释放药物提供了参考。