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非小细胞肺癌(NSCLC)占所有肺癌的80%,其患者五年生存率低于20%,严重威胁着人类的健康。据研究,50%-80%的NSCLC的病人的EGFR都过表达,从而引起癌变。已经应用于临床的第一代EGFR抑制剂如吉非替尼、厄洛替尼等,它们对于NSCLC肺癌的治疗取得了很大的成功,非小细胞肺癌患者五年生存率提高,使无进展生存期延长约一年左右。同时,与化疗药相比,它们的优势在于不会产生骨髓抑制,恶心和神经毒性等副作用;但它们在单独治疗时药效较低,且有非常明显的皮疹和腹泻等副作用,而且在使用一年后,患者对药物