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癫痫是常见的中枢神经系统疾病，其特点为发作无规律且意外死亡率较高，严重危害人类健康。应用现有的抗癫痫药物，仅有70％患者得到控制发作，其余30％的患者难以得到控制发作。且长期应用现有的抗癫痫药对中枢、血液等系统产生严重不良反应。因此，研究与开发抗癫痫作用强而毒性小的新型抗癫痫药具有重要意义。 本文以2，3-二氨基吡啶为初始原料，经过酰胺成环，氯代，肼代，最后通过原甲酸三乙酯合成三唑环等一系列反应，设计合成了21个6-烷氧基-[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹喔啉衍生物(5a-5u)。在此基础上，将并三唑环拆环，并将三唑环用其他杂环替换，合成了18个3-烷氧基-2-取代吡啶并[2，3-h]吡嗪的支链杂环化合物。对目标化合物以1H-NMR、13C-NMR、红外光谱、质谱等方法确证了化学结构。所合成的目标化合物均采用最大电惊厥方法测定了抗惊厥作用，以旋转棒法测定了神经毒性。对活性较强的化合物再进行了戊四唑、荷包牡丹碱诱导的惊厥实验。 药理结果显示，所合成的39个目标化合物大部分在100mg/kg剂量下具有抗惊厥活性，且大部分没有显示出较强的神经毒性。三唑并环系列化合物的活性要好于三唑开环系列的化合物。在30mg/kg剂量下，只有化合物6-丁氧基-吡啶并[3，2-e][1，2，4]三唑并[4，3-a]吡嗪(5a)和6-苯氧基-吡啶并[3，2-e][1，2，4]三唑并[4，3-a]吡嗪(5g)的抗惊厥活性最好，其中目标化合物5g表现出更低的神经毒性，半数有效剂量ED50=56.2mg/kg，半数中毒剂量TD50=501.1 mg/kg，保护指数PI(TD50/ED50)=8.9，活性虽然比卡马西平稍弱，但是安全性更高。在化学物质致惊厥实验中，通过戊四唑和荷包牡丹碱诱导的惊厥实验结果显示，化合物6-苯氧基-吡啶并[3，2-e][1，2，4]三唑并[4,3-a]吡嗪(5g)能够对抗荷包牡丹碱诱导的惊厥效应，推测化合物可能是通过增强了大脑中GABA能神经系统功能来起到抗惊厥作用的。