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多组分反应是指,3个或3个以上的起始原料进入反应中,由于反应条件相似而一次性完成,在这个过程中,上一个反应得到的新官能团或者活泼中间体直接参与下一步反应,从而使得在一次反应中形成多个化学键(或多个环),达到将简单原料经过很短的步骤转化成复杂分子,而且终产物结构中含有所有原料片段的反应。高效、高选择性、高原子经济性是多组分反应最突出的特点。 第一部分:以3-取代吲哚和亚甲基丙二酸二甲酯为起始原料,在路易斯酸的催化作用下,实现了天然产物骨架四氢咔唑环的合成。收率54-97%、非对映选择性高。 第二部分:以烯糖、亚甲基丙二酸二甲酯和醛为起始原料,在路易斯酸的催化作用下,实现了对天然产物骨架吡喃并吡喃环的合成。产物含有多个手性中心、反应的立体选择性高、原料简单易得。 高价碘试剂因其高活性、低毒性、廉价、易制备且操作简单,引起了化学合成工作者越来越多的关注。其中以三价碘试剂醋酸碘苯为例,其主要的应用是作为氧化剂使用、烯烃的官能化或环化反应等。 第三部分:以3-取代吲哚为起始原料,利用三氟醋酸碘苯的反应活性,快速、高效的合成了3-取代氧化吲哚类化合物。同时高效简洁的完成了治疗帕金森症药物盐酸罗匹尼罗的全合成。 第四部分:以吲哚为起始原料,利用三氟醋酸碘苯和相应的卤源,快速、高效的合成了3-卤代吲哚/3-卤代氧化吲哚化合物。同时该方法可以应用于盐酸罗匹尼罗药物全合成路线中重要中间体的合成。