【摘 要】
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7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸(7-AVCA)是合成第三代口服头孢菌素头孢克肟(Cefixime)和头孢地尼(Cefdinir)的重要中间体。作者以青霉素G钾盐为原料,经酯化、氧化、扩环、还原、Wit
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7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸(7-AVCA)是合成第三代口服头孢菌素头孢克肟(Cefixime)和头孢地尼(Cefdinir)的重要中间体。作者以青霉素G钾盐为原料,经酯化、氧化、扩环、还原、Witting反应、去氨基和羧基保护基合成了7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸(7-AVCA),总收率22％。
反应历程:①6-苯乙酰氨基青霉素亚砜对硝基苄酯(PEGS)的合成:青霉素G/对硝基溴苄质量比为1.64/1,反应温度40～45℃,反应时间3h；以自制过氧乙酸为氧化剂,反应温度5～10℃,反应时间2h,收率90％。②7-苯乙酰氨基-3-环外亚甲基-5-氧化头孢烷酸对硝基苄酯(CAG)的合成:以N-氯代邻苯二甲酰亚胺为卤化剂、用氧化钙作缚酸剂,在108℃反应2.5h开环,以四氯化锡为催化剂室温反应16h闭环,收率60％。③7-苯乙酰氨基-3-环外亚甲基头孢烷酸对硝基苄酯(CADO)的合成:4.5gCAG、9g碘化钾、45mlDMF,4.5ml乙酰氯,于室温反应15min,收率90％。④7-苯乙酰氨基-3-环外亚甲基头孢烷酸对硝基苄酯(CADO)通过碘代,Witting反应引入乙烯基,制得7-苯乙酰氨基-3-乙烯基头孢烷酸对硝基苄酯(3-VCP),收率66％。⑤利用五氯化磷和吡啶脱去氨基保护基得到7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸对硝基苄基酯(7-E),用锌粉在酸性条件下将硝基还原为氨基,然后在酸性条件下水解制得7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸(7-AVCA),收率72％。
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