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目的：131I标记多肽K237的可行性及标记产物在小鼠体内的生物分布、对非小细胞肺癌荷瘤裸鼠模型的肿瘤抑制效果及毒副作用观察。
方法：采用Iodogen法将131I标记到K237上，用Sephadex G25层析柱分离纯化标记产物，并检测其稳定性：使用MTT法检测131I-K237产物对人脐静脉内皮细胞的增殖抑制效果来了解其生物活性；尾静脉注射150μCi131I-K237来观察其在小鼠体内的正常生物分布；肺腺癌细胞A549的接种及BALB/c裸鼠肿瘤模型的建立；32只肺腺癌A549裸鼠模型，其中12只做T/NT，其余的20只在肿瘤直径约0.7cm时，随机分成4组（每组5只）：生理盐水对照组、K237治疗组、Na131I治疗组和131I-K237治疗组，每组注射0.15ml，剂量参考相关的文献，使用300μCi/次，7天后重复注射1次，K237组剂量是150μg次/2d，30天后处死所有裸鼠，比较肿瘤体积，计算抑瘤率，绘制肿瘤生长曲线；取肿瘤组织进行微观指标观察（HE染色、免疫组化检测、电镜检测及PCR扩增靶目标VEGFR基因）；取被处死裸鼠血液、心肝肾等组织进行血常规、肝肾功能检测及病理检测来观察放射性毒副作用；使用SAS8.0医学统计学软件，正态分布两组间均数比较采用t检验，多组间比较行方差分析，其中P>0.05为无统计学意义，P<0.05为有统计学意义。
结果：131I-K237的标记率约为69％，经Sephadex G25层析柱纯化标记产物后测放射性化学纯度>95％，比活度为0.18 MBq·μg-1，多肽131I-K23737℃下存放在等体积新鲜小鼠血清中孵育24h，其放化纯仍>90％；131I-K237有明显的抑制HUVEC细胞增殖效果。
在正常小鼠的尾静脉注射后多个时间点测多个器官的每分钟放射性计数（cpm），计算每克组织的百分注射剂量率（％ID/g），可知注药后30min肾的每克组织百分注射剂量率（％ID/g）最高，达118.9±2.73（％ID/g），随时间的推移，各器官的放射性均减弱，肾脏1个小时后放射性降到68.4±1.72（％ID/g），3个小时后下降到33.0±1.61（％ID/g）。12小时后更是下降到3.39±1.16（％ID/g）；血液的放射性计数30min时是19.20±2.42（％ID/g），3小时后为8.524±1.11（％ID/g），12小时后为0.79±0.05（％ID/g）；12只荷人肺癌裸鼠在肿瘤达到一定大小时做131I-K237在荷人肺癌裸鼠模型中的分布和T/NT放射性比值，其时间点选取为3小时、6小时、12小时和24小时，结果显示在24小时时肿瘤/肌肉的T/NT比值最大，达到9.92，12小时时达到7.12。
治疗结束时，131I-K237组、K237组、生理盐水对照组3组间肿瘤体积两两比较显示均有统计学意义（P<0.05），其抑瘤率分别是76.95％和53.35％：生理盐水对照组和Na131I组间行，检验，结果P>0.05，无统计学意义。通过相关的微观指标检测，可知131I-K237组和K237组肿瘤微血管密度减少，肿瘤细胞坏死明显，胞内多空泡结构，核固缩、核碎裂现象常见。治疗后血常规、肝肾功能和相关组织的病理未见异常，可见此实验剂量无明显的毒副作用。
结论：131I-K237易于制备，标记率高，稳定性好，标记后生物活性改变不明显，有良好的生物学分布特点，在血液中清除快，对血液成分影响小，对肺腺癌移植瘤模型有明显的抑制作用，且此实验剂量无明显毒副作用，所以可能成为理想的抗肿瘤药和肿瘤显像剂。
方法：采用Iodogen法将131I标记到K237上，用Sephadex G25层析柱分离纯化标记产物，并检测其稳定性：使用MTT法检测131I-K237产物对人脐静脉内皮细胞的增殖抑制效果来了解其生物活性；尾静脉注射150μCi131I-K237来观察其在小鼠体内的正常生物分布；肺腺癌细胞A549的接种及BALB/c裸鼠肿瘤模型的建立；32只肺腺癌A549裸鼠模型，其中12只做T/NT，其余的20只在肿瘤直径约0.7cm时，随机分成4组（每组5只）：生理盐水对照组、K237治疗组、Na131I治疗组和131I-K237治疗组，每组注射0.15ml，剂量参考相关的文献，使用300μCi/次，7天后重复注射1次，K237组剂量是150μg次/2d，30天后处死所有裸鼠，比较肿瘤体积，计算抑瘤率，绘制肿瘤生长曲线；取肿瘤组织进行微观指标观察（HE染色、免疫组化检测、电镜检测及PCR扩增靶目标VEGFR基因）；取被处死裸鼠血液、心肝肾等组织进行血常规、肝肾功能检测及病理检测来观察放射性毒副作用；使用SAS8.0医学统计学软件，正态分布两组间均数比较采用t检验，多组间比较行方差分析，其中P>0.05为无统计学意义，P<0.05为有统计学意义。
结果：131I-K237的标记率约为69％，经Sephadex G25层析柱纯化标记产物后测放射性化学纯度>95％，比活度为0.18 MBq·μg-1，多肽131I-K23737℃下存放在等体积新鲜小鼠血清中孵育24h，其放化纯仍>90％；131I-K237有明显的抑制HUVEC细胞增殖效果。
在正常小鼠的尾静脉注射后多个时间点测多个器官的每分钟放射性计数（cpm），计算每克组织的百分注射剂量率（％ID/g），可知注药后30min肾的每克组织百分注射剂量率（％ID/g）最高，达118.9±2.73（％ID/g），随时间的推移，各器官的放射性均减弱，肾脏1个小时后放射性降到68.4±1.72（％ID/g），3个小时后下降到33.0±1.61（％ID/g）。12小时后更是下降到3.39±1.16（％ID/g）；血液的放射性计数30min时是19.20±2.42（％ID/g），3小时后为8.524±1.11（％ID/g），12小时后为0.79±0.05（％ID/g）；12只荷人肺癌裸鼠在肿瘤达到一定大小时做131I-K237在荷人肺癌裸鼠模型中的分布和T/NT放射性比值，其时间点选取为3小时、6小时、12小时和24小时，结果显示在24小时时肿瘤/肌肉的T/NT比值最大，达到9.92，12小时时达到7.12。
治疗结束时，131I-K237组、K237组、生理盐水对照组3组间肿瘤体积两两比较显示均有统计学意义（P<0.05），其抑瘤率分别是76.95％和53.35％：生理盐水对照组和Na131I组间行，检验，结果P>0.05，无统计学意义。通过相关的微观指标检测，可知131I-K237组和K237组肿瘤微血管密度减少，肿瘤细胞坏死明显，胞内多空泡结构，核固缩、核碎裂现象常见。治疗后血常规、肝肾功能和相关组织的病理未见异常，可见此实验剂量无明显的毒副作用。
结论：131I-K237易于制备，标记率高，稳定性好，标记后生物活性改变不明显，有良好的生物学分布特点，在血液中清除快，对血液成分影响小，对肺腺癌移植瘤模型有明显的抑制作用，且此实验剂量无明显毒副作用，所以可能成为理想的抗肿瘤药和肿瘤显像剂。