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瑞巴派特是日本大冢公司90年代初研制开发的一种新型胃粘膜保护剂。药理作用研究表明，本品具有预防溃疡发生和促进溃疡愈合的作用，可增加胃粘膜血流量、前列腺素E2的合成和胃粘液分泌，促进消化性溃疡的愈合及炎症的改善。 本文综述了瑞巴派特的应用前景及其合成研究进展，在比较分析了已有文献报道的合成路线的基础上，拟定了适合本课题研究的路线:以乙酰乙酰苯胺为原料经溴化、环合得到4-溴甲基喹喏酮，再与以丙二酸二乙酯为原料经过肟化、还原、乙酰化后得到的乙酰氨基丙二酸二乙酯进行缩合、水解、脱羧、脱乙酰基、酰化制得瑞巴派特。 在实验过程中，以机理为依据有针对性地优化工艺，提高产率。各步反应的最佳工艺条件分别为:制备4-溴甲基喹喏酮:以二氯乙烷为溶剂，Br2的摩尔当量数为0.98，先低温减压除HBr，然后再升温至回流保温，以甲醇为精制溶剂制备溴乙酰乙酰苯胺;浓硫酸最佳用量为2.5制备4-溴甲基喹喏酮。制备乙酰氨基丙二酸二乙酯:温度为60℃，NaNO2摩尔当量数为1.5制备肟化丙二酸二乙酯;Pd/C催化剂套用时每批进行补加，搅拌转速700转/min，反应温度为50℃，进行加氢反应;醋酐的摩尔当量数为1.02，反应温度为30～50℃，进行酰化反应。制备瑞巴派特:Na的摩尔当量数为1.4（相对于乙酰氨基丙二酸二乙酯），乙酰氨基丙二酸二乙酯摩尔当量数（相对于4-溴甲基喹喏酮）为1.1，反应3h为缩合反应较优条件;氯苯甲酰氯相对于2-氨基-3-[2(1H)-喹喏酮-4]丙酸盐酸盐的摩尔当量数为1.06为酰化较优条件。在制备瑞巴派特手行异构体时工艺条件还需进一步完善，提高收率，减少成本。该路线合成瑞巴派特的总得率为58.9％（以乙酰乙酰苯胺计）。 同时本文还对4-溴甲基喹喏酮和乙酰氨基丙二酸二乙酯的中试情况进行了分析研究。